Pioglitazone - 'n middel vir diabete met tipe 2

Pioglitazone is 'n betreklik nuwe suikerverlagende middel en is in 1996 in die kliniese praktyk ingestel. Die stof behoort tot die groep tiazolidinedione, die werking daarvan is om die sensitiwiteit van spierweefsel en vet vir insulien te verhoog. Pioglitazon beïnvloed nie die vlak van hormoonafskeiding direk nie. Die medisyne word goed verdra, veroorsaak nie hipoglukemie nie, het 'n positiewe uitwerking op lipiedmetabolisme. Dit toon die beste hipoglisemiese effek by oorgewig diabete.

Die meganisme van werking van pioglitazon

Die vermindering van insuliengevoeligheid is een van die onderliggende oorsake van die manifestasie van suikersiekte. Pioglitazon kan insulienweerstandigheid verminder, wat lei tot die onderdrukking van glukoneogenese in die lewer, 'n afname in die konsentrasie van vetsure in die bloed en 'n toename in die gebruik van glukose deur spierweefsel. Terselfdertyd neem glukemie af, bloedlipiede normaliseer en proteïenglycering vertraag. Volgens studies kan Pioglitazone die opname van weefselglukose met 2,5 keer verhoog.

Tradisioneel word metformien gebruik om insulienweerstandigheid te verminder. Hierdie stof verhoog die sensitiwiteit van die hormoon hoofsaaklik in die lewer. In spier- en vetweefsel is die effek daarvan minder duidelik. Pioglitazon verminder weerstand in vet en spiere, wat die sterkte van metformien oorskry. Dit word voorgeskryf as 'n tweede-lyn geneesmiddel wanneer die effek van metformien onvoldoende is (gewoonlik met ernstige vetsug en lae mobiliteit) of dit swak verdra word deur 'n diabeet.

Op die agtergrond van behandeling met Pioglitazone neem die toksiese effek van glukose en lipiede op beta-selle en perifere weefsels af, dus neem die aktiwiteit van beta-selle geleidelik toe, die proses van afsterwe vertraag, insulien sintese verbeter.

In die gebruiksaanwysings word 'n positiewe effek van Pioglitazone op die oorsake van kardiovaskulêre diabetiese komplikasies opgemerk. Na drie jaar van toediening daal die vlak van trigliseriede gemiddeld met 13%, 'goeie' cholesterol neem met 9% toe. Die risiko van beroerte en hartaanval word met 16% verminder. Dit is eksperimenteel bewys dat teen die agtergrond van die gebruik van Pioglitazone, die dikte van die wande van bloedvate normaliseer, terwyl die risiko vir diabetiese angiopatie ook verminder.

Diabetes en drukstootstowwe is iets van die verlede

• Normalisering van suiker -95%
• Eliminasie van aartrombose - 70%
• Uitskakeling van 'n sterk hartklop -90%
• Raak ontslae van hoë bloeddruk - 92%
• Die toename in energie gedurende die dag, die verbetering van slaap snags -97%

Pioglitazon dra nie by tot sterk gewigstoename nie, soos medisyne wat insulinsintese beïnvloed. Inteendeel, by pasiënte met diabetes is daar 'n afname in abdominale omtrek as gevolg van 'n afname in die volume viscerale vet.

Farmakokinetika van Pioglitazone volgens die instruksies: Na orale toediening kom die stof na 'n halfuur in die bloedstroom. Die piek konsentrasie vind plaas op 2 uur as die tablette op 'n leë maag gedrink word, en op 3,5 uur as hulle saam met voedsel geneem word. Die werking na 'n enkele dosis word minstens een dag geberg. Tot 30% van Pioglitazone en sy metaboliete word in die urine uitgeskei, die res met ontlasting.

Pioglitazoonpreparate

Die oorspronklike middel van Pioglitazone word beskou as Aktos wat deur die Amerikaanse farmaseutiese maatskappy Eli Lilly vervaardig word. Die aktiewe stof in tablette is Pioglitazone-hidrochloried, en hulpkomponente is sellulose, magnesiumstearaat en laktose. Die middel is beskikbaar in dosisse van 15, 30, 45 mg. Nou is die registrasie van Aktos in Rusland verstryk, die middel is nie weer geregistreer nie, dus u kan dit nie in apteke koop nie. By die bestel van Europa sal die prys van 'n Aktos-bundel ongeveer 3300 roebels beloop. per pakkie van 28 tablette.

Analoog in Rusland sal baie goedkoper kos. Die prys van Pioglar is byvoorbeeld ongeveer 400 roebels. vir 30 tablette van 30 mg. Die volgende preparate van Pioglitazone is in die staatregister geregistreer:

Al hierdie middels is volledige analoë van Aktos, dit wil sê, dit herhaal die farmakologiese effek van die oorspronklike middel heeltemal. Gelyke effektiwiteit word bevestig deur kliniese studies. Maar die oorsigte van diabete stem nie altyd daarmee saam nie, mense vertrou meer op Aktos.

Aanduidings vir toelating

Pioglitazon word slegs gebruik om glukemie te verminder in tipe 2-diabetes. Soos ander orale antidiabetiese middels, kan Pioglitazone nie die bloedsuiker effektief beïnvloed as die diabeet nie sy lewenstyl aangepas het nie. U moet ten minste die hoeveelheid koolhidrate wat verbruik word verminder, en met oortollige gewig - en kalorieë - u daaglikse roetine inoefen. Om die postprandiale glukemie te verbeter, moet u voedsel met 'n hoë GI uit die dieet uitsluit en koolhidrate eweredig vir alle maaltye versprei.

Pioglitazon is ook effektief as monoterapie, maar meer gereeld word dit voorgeskryf as deel van 'n kombinasiebehandeling wat bestaan ​​uit verskeie hipoglisemiese middels. Gebruiksaanwysings kan u gebruik van Pioglitazone saam met metformien, sulfonylureas, insulien.

Aanduidings vir die aanstelling van tablette:

1. Pas gediagnoseerde diabetes mellitus by oorgewig pasiënte, as die diabeet kontraindikasies het vir gebruik (nierversaking) of 'n swak verdraagsaamheid (braking, diarree) van metformien.
2. Saam met metformien by vetsugtige diabete is dit nie genoeg om metformien monoterapie te gebruik om suiker te normaliseer nie.
3. In kombinasie met sulfonylureumpreparate, as daar rede is om te glo dat die pasiënt die sintese van sy insulien begin verswak.
4. Insulienafhanklike diabetes, as die pasiënt hoë dosisse insulien benodig weens die lae sensitiwiteit van weefsels daarvoor.

Kontra

Die instruksie verbied die gebruik van Pioglitazone in die volgende gevalle:

• as hipersensitiwiteit vir ten minste een van die bestanddele van die middel opgespoor word. Ligte allergiese reaksies in die vorm van jeuk of uitslag vereis nie die staking van die middel nie;
• met tipe 1-diabetes mellitus, selfs as die pasiënt insulienweerstandigheid het;
• by diabetiese kinders;
• tydens swangerskap en HB. Ondersoeke by hierdie groepe pasiënte met diabetes is nog nie uitgevoer nie, en dit is dus nie bekend of Pioglitazone die plasentale versperring en in die melk kruis nie. Die tablette word dringend gekanselleer sodra swangerskap vasgestel is;
• ernstige hartversaking;
• in akute toestande wat insulienterapie benodig (ernstige beserings, infeksies en operasies, ketoasidose), word alle hipoglisemiese middels tydelik gekanselleer.

Die instruksie beveel aan dat hierdie medisyne met omsigtigheid gebruik word in geval van edeem, bloedarmoede. Dit is nie 'n kontraindikasie nie, maar lewerversaking benodig addisionele mediese toesig. Met nefropatie kan Pioglitazone meer aktief gebruik word as metformien, aangesien hierdie stof baie minder deur die niere uitgeskei word.

Besondere aandag word benodig vir die aanstelling van Pioglitazone vir enige hartsiektes. Die naaste groepanalog, rosiglitazon, het 'n groter risiko vir miokardiale infarksie en sterftes as gevolg van ander hartsiektes getoon. Pioglitazon het nie so 'n newe-effek gehad nie, maar bykomende voorsorgmaatreëls wanneer u dit neem, sal steeds nie inmeng nie. Volgens dokters probeer hulle dit veilig speel en skryf Pioglitazone nie voor met die geringste risiko van hartversaking nie.

Geneesmiddelinteraksie

Met die gekombineerde gebruik van Pioglitazone met ander middels, is 'n verandering in die effektiwiteit daarvan moontlik:

In ander medisyne is geen interaksie met Pioglitazone gevind nie.

Reëls vir die inname van Pioglitazone

Ongeag die dosis, Pioglitazone word een keer per dag vir diabetes gedrink. Voedselbindings is nie nodig nie.

Dosiskeuse-prosedure:

1. Drink as 'n aanvangsdosis 15 of 30 mg. Vir oorgewig-diabete word aanbeveel dat die behandeling met 30 mg begin. Volgens oorsigte is 15 mg Pioglitazone per dag vir baie mense met 'n gesamentlike dosis met metformien voldoende.
2. Die medisyne verminder die insulienweerstandigheid stadig, dus is dit moeilik om die effektiwiteit daarvan met 'n tuisbloedglukosemeter te evalueer. Diabete het 'n kwartaallikse monitering van gesmelte hemoglobien nodig. Die dosis Pioglitazone word met 15 mg verhoog as dit na 3 maande van die inname van GH meer as 7% was.
3. As Pioglitazone saam met sulfonylureum of insulien gebruik word, kan hipoglisemie ontwikkel by pasiënte met diabetes. In hierdie geval moet u die dosis aanvullende medisyne verminder, die dosis Pioglitazone bly onveranderd. Resensies van pasiënte met insulienweerstandigheid dui aan dat die middel die hoeveelheid insulien wat byna 'n kwart gebruik word, kan verminder.
4. Die maksimum dosis wat volgens die instruksies vir diabetes toegelaat word, is 45 mg met monoterapie, 30 mg wanneer dit saam met ander suikerverlagende medisyne gebruik word. As GH na 3 maande van die inname van die maksimum dosis Pioglitazone nie weer normaal is nie, word 'n ander pasiënt 'n geneesmiddel voorgeskryf om glukemie te beheer.

Newe-effekte

Die aanstelling van Pioglitazone in die kliniese praktyk word beperk deur die ongewenste effekte van die stof, waarvan baie toeneem met langdurige gebruik:

1. In die eerste ses maande, by 5% van die diabete, word die behandeling met Pioglitazone in kombinasie met sulfonylurea of ​​insulien gepaard met 'n toename in gewig tot 3,7 kg, en dan stabiliseer hierdie proses. Wanneer dit saam met metformien geneem word, neem die liggaamsgewig nie toe nie. By diabetes mellitus is hierdie ongewenste effek belangrik, aangesien die meeste pasiënte vetsugtig is. Ter verdediging van die middel moet daar gesê word dat die massa hoofsaaklik toeneem as gevolg van onderhuidse vet, en die volume van die gevaarlikste viscerale vet, inteendeel, neem af. Dit wil sê, ondanks gewigstoename dra Pioglitazone nie by tot die ontwikkeling van vaskulêre komplikasies van diabetes nie.
2. Sommige pasiënte merk vloeistofretensie in die liggaam op. Gebruiksaanwysings bevat dat die frekwensie van die opsporing van edeem met Pioglitazone monoterapie 5% is, saam met insulien - 15%. Waterretensie gaan gepaard met 'n toename in bloedvolume en ekstrasellulêre vloeistof. Dit is met hierdie newe-effek dat gevalle van hartversaking verband hou met die toediening van Pioglitazone.
3. Behandeling kan gepaard gaan met 'n effense afname in hemoglobien en hematokrit. Die rede is ook vloeistof retensie, geen giftige effekte op bloedvormingsprosesse is in die medisyne gevind nie.
4. Met langdurige gebruik van rosiglitazon, is 'n analoog van Pioglitazone, 'n afname in beendigtheid en 'n verhoogde risiko vir frakture gevind. Vir Pioglitazone bestaan ​​daar nie sulke data nie.
5. In 0,25% van pasiënte met diabetes mellitus, is 'n drievoudige toename in ALT-vlakke waargeneem. In afsonderlike gevalle is hepatitis gediagnoseer.

Gesondheidsbeheer

Die gebruik van Pioglitazone vereis addisionele monitering van die gesondheidstatus van die diabeet:

Hoe om Pioglitazone te vervang

Van die stowwe wat tot die tiazolidinedion-groep behoort, is slegs rosiglitazoon in Rusland geregistreer, behalwe Pioglitazone. Dit is deel van die dwelmmiddels Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Studies het getoon dat langdurige behandeling met rosiglitazoon die risiko van hartversaking verhoog, die dood as gevolg van miokardiale infarksie, daarom word dit slegs voorgeskryf in die afwesigheid van 'n alternatief.

Benewens Pioglitazone, verminder metformien-gebaseerde medisyne insulienweerstandigheid. Om die verdraagsaamheid van hierdie stof te verbeter, is tablette met gewysigde vrystellings geskep - Glucofage Long en analoë.

Beide rosiglitazoon en metformien het baie kontraindikasies, en dit kan slegs deur u dokter voorgeskryf word.

Resensies van dokters en pasiënte

Endokrinoloë skryf pioglitazoon redelik selde voor. Die rede waarom hulle nie van hierdie geneesmiddel hou nie, noem dit die behoefte aan addisionele beheer van hemoglobien en lewerfunksies, 'n hoë risiko om medikasie voor te skryf vir angiopatie en ouer pasiënte, wat die meerderheid van die pasiënte uitmaak. Dokters beskou Pioglitazone meestal as 'n alternatief vir metformien wanneer dit onmoontlik is om dit te gebruik, en nie as 'n onafhanklike hipoglisemie nie.

By diabete is Pioglitazone ook nie gewild nie. 'N Ernstige hindernis vir die gebruik daarvan is die hoë prys van die middel, die onvermoë om dit gratis te ontvang. Die medisyne kan nie in elke apteek gevind word nie, wat ook nie die gewildheid daarvan bydra nie. Die newe-effekte van die middel, veral gewigstoename, en periodieke inligting oor die risiko van hartsiektes by die gebruik van glitazone is kommerwekkend vir pasiënte met diabetes.

Oorspronklike tablette is deur die pasiënte as die doeltreffendste en veiligste beskou. Hulle vertrou minder generika en verkies behandeling met tradisionele metodes: metformien en sulfonylureas.