Die voorkoms van tipe 2-diabetes in die wêreld neem toe, dit is te danke aan die lewenstyl van mense en 'n oorvloed voeding. Farmakologie bly egter nie stil nie, en ontwikkel nuwe stowwe vir die behandeling van diabetes.
Een van die nuwe klasse sulke stowwe is mimetika van inkretien, wat saxagliptien (saxagliptin) insluit.
Die meganisme van werking van inkretiene
Die inkretiene is menslike hormone wat deur die spysverteringskanaal geproduseer word as voedsel dit binnedring. As gevolg van hul werking neem die produksie van insulien toe, wat help om die opname van glukose, wat tydens die vertering vrygestel word.
Tot op hede is twee soorte inkretiene ontdek:
- GLP-1 (glukoonagtige peptied-1);
- ISU (insulinotropic polypeptide).
Die reseptore van die eerste is in verskillende organe, waardeur hy 'n groter effek kan vertoon. Die tweede word beheer deur pankreas ß-sel reseptore.
Van die belangrikste meganismes van hul optrede is:
- verhoogde sekresie van die hormooninsulien deur pankreasselle;
- vertraag maag leegmaak;
- vermindering in glukagonproduksie;
- verminderde eetlus en 'n gevoel van volheid;
- verbetering van die hart en bloedvate, 'n positiewe uitwerking op die senuweestelsel.
Met 'n toename in insulienproduksie word glukose beter opgeneem, maar as dit normaal is, stop die sekresieproses en loop die persoon nie die risiko vir hipoglukemie nie. 'N Afname in die volume glukagon, 'n insulienantagonis, lei tot 'n afname in die verbruik van lewerglikogeen en die vrystelling van vrye glukose, terwyl dit terselfdertyd bydra tot 'n toename in die verbruik van glikogeen in die spiere. Gevolglik word glukose onmiddellik op die produksieterrein gebruik sonder om die bloedstroom binne te gaan.
As die vrystelling van die maag vertraag word, kom voedsel in die ingewande in klein porsies in, wat die hoeveelheid glukose-opname in die bloed verminder, en gevolglik 'n toename in die konsentrasie daarvan. As dit in kleiner groepe opgetree word, word dit makliker deur die liggaam opgeneem. In hierdie geval beperk 'n afname in eetlus ooreet.
Die effek op die bloedsomloopstelsel is tot dusver slegs opgemerk, maar nie bestudeer nie. Daar is gevind dat incretins help om β-selle in die pankreas vinniger te herstel.
Dit is onmoontlik om in voldoende hoeveelhede hormone in hul suiwer vorm te bekom, daarom het wetenskaplikes analoë ontwikkel wat soortgelyke funksies verrig:
- die effek van glukone-agtige peptied-1 weer te gee;
- die vermindering van die gevolge van vernietigende ensieme, waardeur die lewensduur van hormone verleng word.
Saxagliptin behoort tot die tweede groep.
Stel vorms vry
Saxagliptin is deel van die dwelm Onglisa, wat optree as 'n remmer van DPP-4. Hierdie instrument is nie op die federale lys van voorkeurmedisyne nie, maar kan aan pasiënte met diabetes mellitus gegee word deur die plaaslike begroting te finansier.
Die medisyne is beskikbaar in die vorm van tablette met 'n gelerige dop wat 2,5 mg saxagliptien of 5 mg van sy hidrochloried bevat. Die samestelling bevat ook komponente wat die effek van die aktiewe stof optimaliseer. Die tablette is gemerk met die dosis.
Tablette word verpak in 'n blisterpak van 10 stukke en 'n kartondoos.
Indikasies en kontraindikasies
Saksagliptien-gebaseerde preparate word aanbeveel vir gebruik saam met:
- Die pre-diabetiese stadium, wanneer tradisionele maatreëls, insluitend dieet, oefening en ander aanbevelings nie help nie. Met die instrument kan u die vernietiging van ß-selle stop en sodoende die ontwikkeling van tipe 2-diabetes belemmer;
- Die teenwoordigheid van 'n gediagnoseerde siekte. In hierdie geval kan die instrument as 'n onafhanklike medisyne of in kombinasie met ander middels gebruik word:
- metformien;
- insulien;
- sulfonielureumderivate;
- Thiazolidinediones.
Kontra-indikasies vir die gebruik van die middel is:
- tipe 1 diabetes mellitus;
- oormatige vatbaarheid vir enige van die bestanddele van die middel;
- hoë sensitiwiteit vir DPP-4-remmers;
- die teenwoordigheid van diabetiese ketoasidose;
- onverteerbaarheid van laktose en laktase tekort, aangebore glukose-galaktose wanabsorpsie;
- tyd van dragtigheid en laktasie;
- minderjarige ouderdom.
In hierdie gevalle word analoë van die middel gebruik of word fondse met 'n ander samestelling gekies.
Die effektiwiteit van die behandeling van saksagliptien + metformien
Gebruiksaanwysings
Tablette word mondelings geneem sonder inagneming van voedselinname. Die kapsule word heel ingesluk en met 'n klein hoeveelheid water afgespoel. Dosis hang af van die tipe terapie en die welstand van die pasiënt.
Met afsonderlike gebruik word saxagliptien aanbeveel om 5 mg een keer per dag te neem.
In kombinasie-behandeling met ander diabeetmedisyne is die dosis 5 mg per dag, dieselfde geld die toevoeging van reeds gebruikte kombinasie van hipoglykemiese middels met saxagliptien.
In die beginfase van die gebruik van die stof met metformien is die dosis van saksagliptien 5 mg, en metformien 500 mg per dag.
Vir pasiënte met nierpatologie word die dosis verminder tot 2,5 mg per dag. As hemodialise gebruik word, word die geneesmiddel gedrink na die voltooiing daarvan. Die effek van die middel tydens peritoneale dialise is nie ondersoek nie. In elk geval, voordat die medisyne voorgeskryf word, raai kenners aan om die niere van die pasiënt te ondersoek.
Dosisaanpassing is nie nodig vir pasiënte met lewerfunksiepatologieë nie. Behandeling geskied volgens algemene aanbevelings. Dit geld ook vir bejaarde pasiënte, mits hulle geen nierprobleme het nie.
'N Studie van die effek van die middel op die fetus by swanger vroue en jong kinders is nie gedoen nie. Daarom is dit moeilik om die gevolge daarvan te voorspel. Vir hierdie pasiënte word ander beproefde middels gewoonlik gebruik. As 'n vrou saxacgliptin tydens borsvoeding neem, moet sy weier om te voed.
In die geval van gelyktydige toediening met aktiewe CYP3A4 / 5-remmers, word die daaglikse dosis van die geneesmiddel gehalveer.
Dit is die volgende medisyne:
- ketokonasool;
- klaritromisien;
- atazanavir;
- indinavir;
- nefasodoon;
- itrakonasool;
- ritonavir;
- telithromycin;
- nelfinavir;
- Saquinavir en ander.
Wanneer hy saksagliptien neem, gaan die pasiënt voort om algemene aanbevelings te implementeer rakende die organisering van 'n dieet, gedoseerde liggaamlike oefeninge en die monitering van die psigo-emosionele toestand.
Newe-effekte en oordosis
Die middel het feitlik geen newe-effekte nie. Die grootste voordeel hiervan is die gebrek aan risiko vir hipoglukemie.
Soos enige sintetiese middel, beïnvloed dit egter die fisiologiese prosesse van die liggaam en dra dit by tot die verandering, wat kan lei tot:
- die ontwikkeling van aansteeklike siektes in die respiratoriese stelsel;
- dyspeptiese afwykings;
- sinusitis;
- die voorkoms van 'n hoofpyn;
- gastro-enteritis,
- die ontwikkeling van inflammasie in die geslagstelsel.
As u een van hierdie tekens waarneem, moet u by die behandelende dokter kla wat 'n meer geskikte dosering van die middel sal kies of dit na ander tablette sal verander.
Oordosis in kliniese proewe is nie opgespoor nie, terwyl konsentrasies van 80 keer hoër as wat aanbeveel is, gebruik is. In geval van simptome van oordosis (naarheid, braking, diarree, hoofpyn, swakheid, ens.), Word die behandeling uitgevoer volgens die simptome, met die vinnige verwydering van die geneesmiddel uit die liggaam, wat die maklikste is om deur middel van hemodialise te doen.
As dit gekombineer word met ander medisyne, is daar nie duidelike afwykings opgespoor nie. Gelyktydige gebruik met metformien en tiazolidinedione is egter nie bestudeer nie.
Video van die kenner:
Wat kan saxagliptien vervang?
Die gebruik van saxagliptien as die hoofkomponent word slegs in die Onglise-middel ontwikkel, as die pasiënt newe-effekte het, sal hy analoë moet gebruik, wat ander remmers van die DPP-4-ensiem insluit:
- Janow
- Een van die eerste instrumente van hierdie tipe, wat in die Verenigde State ontwikkel is. Dit word gerealiseer in 'n dosis van 25, 50 en 100 mg. Die daaglikse norm is ongeveer 100 mg. Die effek van die middel duur ongeveer 'n dag. Soms word dit onder die YanuMet-handelsmerk vervaardig, wat ook metformien bevat. - Galvus - 'n medisyne wat in Switserland geproduseer word, word in 'n dosis van 50 mg per dag of meer gebruik. Dit word dikwels in kombinasie met insulien gebruik.
- Nesina - in Ierland geproduseer, gebaseer op apolgiptienbenzoaat met 'n dosis van 12,5 of 25 mg. 1 tablet word een keer per dag geneem.
- Vipidia - die hoofstof van die middel alogliptien, wat 'n soortgelyke effek het, word een keer per dag geneem teen 'n dosis van 25 mg.
- Trazhenta - 'n instrument gebaseer op linagliptien, word gerealiseer in die vorm van 5 mg tablette wat oraal geneem word.
- Een van die eerste instrumente van hierdie tipe, wat in die Verenigde State ontwikkel is. Dit word gerealiseer in 'n dosis van 25, 50 en 100 mg. Die daaglikse norm is ongeveer 100 mg. Die effek van die middel duur ongeveer 'n dag. Soms word dit onder die YanuMet-handelsmerk vervaardig, wat ook metformien bevat.Ander analoë word gebruik wat 'n ander samestelling het, maar 'n soortgelyke werkingsmeganisme het. Die koste van medisyne verskil volgens die land van produksie en die samestelling van die medisyne.
Die prys van die dwelm Onglisa, wat saxagliptien insluit, van 1700 tot 1900 roebels.
Die nuwe generasie medisyne maak dit moontlik om die probleme van opname van glukose vinnig en maklik op te los by pasiënte met diabetes mellitus.
Alhoewel hul lys nog nie baie breed is nie, word slegs een middel vervaardig op grond van saxagliptien, wat 'n positiewe effek in die behandeling van suikersiekte het en nie 'n toestand van hipoglukemie veroorsaak nie. Terselfdertyd is daar analoë wat 'n ander aktiewe stof bevat, maar met 'n soortgelyke terapeutiese effek.
