Medisyne wat die produksie van insulien stimuleer, word in twee groepe verdeel: die wydverspreide derivate van sulfonylureas en minder bekende meglitiniede, of gliniede. Repaglinide is 'n verteenwoordiger van die tweede groep. Die suikerverlagende effek van die stof is ongeveer gelyk aan sulfonylureumpreparate.
Repaglinide verhoog die sintese van insulien, ongeag die vlak van glukose in die vate, en dit kan ook lei tot hipoglukemie. Die verskil tussen hierdie medisyne is 'n vinnige begin en 'n kort tydsduur van die werking, wat u toelaat om glukemie effektief te verminder, prakties sonder om die eetlus en liggaamsgewig te beïnvloed. Die gewildheid van die middel beperk die behoefte om dit voor elke maaltyd in te neem, wat die risiko verhoog om pille oor te slaan en die aanhang van diabete by die voorgeskrewe behandeling verminder.
Repaglinied-voorbereidings
Repaglinide is 'n internasionale naam waarmee 'n middel oral in die wêreld geïdentifiseer kan word. As 'n aktiewe bestanddeel is repaglinide deel van die tablette wat deur verskillende farmakologiese ondernemings onder hul eie handelsmerke vervaardig word. Die volgende handelsname vir repaglinide is in die Russiese dwelmregister geregistreer:
naam | Repaglinide-produksieland | Land van produksie van tablette | ID houer | Raklewe, jare |
Novo Norm | Duitsland | Denemarke | Novo Nordisk | 5 |
Diaglinid | Indië, Pole | Rusland | quinacrine | 2 |
Iglinid | Pole | Rusland | Pharmasyntez Tyumen | 3 |
Die oorspronklike middel is Deens NovoNorm. Al die belangrikste studies is uitgevoer met die deelname van hierdie spesifieke middel. NovoNorm is beskikbaar in dosisse van 0,5; 1 en 2 mg, in 'n verpakking van 30 tablette. Die prys van 'n pakkie is laag - van 157 tot 220 roebels. vir 'n ander dosis.
Diagninid en Iglinid is generika, of analoë, van NovoNorma. Hierdie middels word gekontroleer op identiteit met die oorspronklike, het dieselfde suikerverlagende effek en dosis, soortgelyke veiligheidsprofiel. Instruksies vir medisyne is so na as moontlik. Die verskillende samestelling van hulpstowwe (onaktiewe) stowwe word uiteengesit in die rakleeftyd. Resensies van diabete bevestig dat die oorspronklike en analoog slegs in tabletvorm en -verpakking verskil. Die prys van Diclinid is 126-195 roebels. per pak.
Diabetes en drukstootstowwe is iets van die verlede
- Normalisering van suiker -95%
- Eliminasie van aartrombose - 70%
- Uitskakeling van 'n sterk hartklop -90%
- Raak ontslae van hoë bloeddruk - 92%
- Die toename in energie gedurende die dag, die verbetering van slaap snags -97%
Iglinid is die nuutste van die repagliniedpreparate wat in Rusland geregistreer is. Die medisyne begin geleidelik in die kleinhandelsnetwerk verskyn. Daar is nog geen resensies vir Iglinid nie.
Farmakologiese werking
Repaglinide is 'n afgeleide van bensoësuur. Die stof bind aan spesiale reseptore wat op die membraan van beta-selle geleë is, blokkeer kaliumkanale, maak kalsiumkanale oop en stimuleer sodoende insulienafskeiding.
Die werking van repaglinide na die neem van die pil begin baie vinnig. Die eerste effek van die middel word na 10 minute opgespoor, sodat die middel onmiddellik voor etes geneem kan word. Die maksimum konsentrasie in die vate word na 40-60 minute bereik, wat u toelaat om die postprandiale glukemie vinnig te verminder. Die vinnige bereiking van normoglykemie na eet is baie belangrik uit die oogpunt van die voorkoming van vaskulêre afwykings wat kenmerkend is van diabetes mellitus. Hoë glukose, wat duur vanaf ontbyt tot slapenstyd, verhoog die bloedstolling, bevorder bloedklonte, vorm lipiedafwykings, lei tot 'n agteruitgang van die beskermende eienskappe van bloedvate en veroorsaak konstante oksidatiewe spanning.
Anders as sulfonylureumderivate (PSM), hang die effek van repaglinied af van glukemie. As dit meer is as 5 mmol / l, werk die middel baie meer aktief as met lae suiker. Die medisyne verloor vinnig effektiwiteit, na 'n uur word die helfte van die repaglinied uit die liggaam geskei. Na 4 uur word 'n onbeduidende konsentrasie van die geneesmiddel in die bloed gevind wat nie die glukemie kan beïnvloed nie.
Voordele van kortwerkende repaglinide:
- Gestimuleerde insulienproduksie is so na as moontlik aan die natuur.
- Die vermoë om vinnige vergoeding vir diabetes te bewerkstellig.
- Verminder die risiko van hipoglukemie. By die neem van repaglinide is daar nie 'n enkele geval van hipoglisemiese koma aangeteken nie.
- Gebrek aan aanhoudende hiperinsulinemie. Dit beteken dat diabete nie gewigstoename het nie.
- Vertraagde uitputting van beta-selle en progressie van diabetes.
Repaglinide word in die lewer gemetaboliseer, 90% of meer van die stof word in die ontlasting uitgeskei, tot 8% van die dosis word in die urine gevind. Sulke kenmerke van farmakokinetika laat die gebruik van die middel toe in die laat stadiums van diabetiese nefropatie en ander ernstige niersiektes.
Aanduidings vir toelating
Repaglinide is slegs bedoel vir tipe 2-diabete. 'N Verpligte vereiste is die teenwoordigheid van funksionerende beta-selle. In Russiese en buitelandse algoritmes vir die behandeling van diabetes mellitus word gliniede as reserwe-medisyne geklassifiseer, en dit word voorgeskryf wanneer ander tablette verbied word.
Aanduidings vir gebruik:
- As alternatief vir metformien, as dit swak verdra of teenaangedui word. Dit is die moeite werd om te oorweeg dat repaglinide nie 'n direkte effek op die sensitiwiteit van selle vir insulien het nie; suikervermindering word slegs verkry deur die insulienweerstandigheid te oorkom deur 'n verhoogde hormoonvlak.
- In plaas van sulfonielureumderivate, as die pasiënt 'n ernstige allergiese reaksie op een van die medisyne in hierdie groep het.
- Om die behandeling te versterk, indien medisyne wat voorheen voorgeskryf is, opgehou het om die teiken glukosevlakke te lewer. Met die instruksie kan u repaglinide met metformien en lang insulien, tiazolidinedione kombineer. Met PSM kan die middel nie gebruik word om nie die selle van die pankreas te oorlaai nie.
- Volgens dokters word repaglinide suksesvol gebruik by diabete wat 'n buigsame verandering in die dosering van tablette benodig: met periodieke ooreet, maaltye oorslaan tydens godsdienstige vas.
Soos enige ander pil met diabetes, is repaglinide slegs effektief in kombinasie met dieet en oefening.
Wanneer repaglinide verbode is
Gebruiksinstruksies verbied die voorskryf van medisyne aan swanger en lakterende vroue, kinders en diabete ouer as 75 jaar, aangesien die veiligheid van repaglinied nie by hierdie groepe pasiënte bevestig word nie.
Soos alle orale hipoglisemiese middels, kan repaglinide nie gebruik word in akute komplikasies van suikersiekte nie (ketoasidose, hiperglisemiese koma en precoma) en in ernstige toestande (beserings, operasies, uitgebreide brandwonde of inflammasies, gevaarlike infeksies) - 'n lys van alle akute komplikasies. As die toestand van die diabeet hospitalisasie vereis, word die besluit om die tablette te kanselleer en na insulien oor te plaas, geneem deur die behandelende geneesheer.
Veilige lewerfunksies is nodig om die geneesmiddel vinnig te kan inaktiveer. In die geval van lewerversaking, word behandeling met repaglinide volgens die instruksies verbied.
As 'n pasiënt met diabetes mellitus gemfibrozil neem vir die regstelling van die lipiedprofiel van bloed, moet NovoNorm en Diagninid nie voorgeskryf word nie, aangesien die konsentrasie van repaglinied in die bloed twee of meer kere styg, en as daar 'n ernstige hipoglukemie is.
Toelatingsreëls
Repaglinide word gedrink voor hoofmaaltye (ontbyt, middagete, aandete, versnaperinge). As daar kos oorgeslaan word of daarin gesit word geen koolhidrate, neem die dwelm nie. Volgens oorsigte is hierdie behandelingsregime gerieflik vir jong diabete wat 'n aktiewe leefstyl het, en vir bejaarde pasiënte met 'n onstabiele eetlus.
Inligting oor die gebruik van die medisyne:
- frekwensie van ontvangs - 2-4 keer;
- tyd voor etes: aanbeveel - 15 minute, aanvaarbaar - tot 'n halfuur;
- die aanvanklike enkel dosis is 0,5 mg vir pas gediagnoseerde diabetes, 1 mg as oorgeskakel word na repaglinied van ander suikerverlagende tablette;
- die dosis word verhoog as die beheer van diabetes onvoldoende is. Kriteria - verhoogde vlakke van postprandiale bloedsuiker en geslikte hemoglobien;
- die tyd tussen toename in dosis is minstens 'n week;
- die maksimum enkele dosis is 4, daagliks 16 mg.
Volgens moderne aanbevelings is die neem van suikerverlagende tablette in die maksimum dosis ongewens, omdat dit die risiko vir newe-effekte verhoog. As 2-3 mg repaglinide nie vir suikersiekte vergoed nie, is dit raadsaam om 'n ander middel by te voeg en nie die dosis van hierdie medisyne te verhoog nie.
Newe-effekte
Die mees algemene nadelige effek van repaglinied is hipoglisemie. Dit kom voor as meer insulien in die bloed vrygestel word as wat nodig is vir die gebruik van inkomende glukose. Die risiko van hipoglykemie hang af van individuele faktore: die dosis van die middel, eetgewoontes, stresvolle situasies, die duur en intensiteit van fisieke aktiwiteit.
Newe-effekte en die frekwensie daarvan volgens die gebruiksaanwysings:
Die waarskynlikheid van voorkoms,% | Nadelige reaksies |
tot 10% | Hipoglukemie, diarree, buikpyn. |
tot 0,1% | Akute koronêre sindroom. Verwantskap met repaglinide is nie vasgestel nie. |
tot 0,01% | Allergiese reaksies, tydelike gestremdheid in die eerste stadium van die behandeling, hardlywigheid, braking, ligte ontwrigting van die lewer, 'n toename in die vlak van die ensieme. |
Geneesmiddelinteraksie
Verhoog die vlak van repaglinide in die bloed of verleng die werking daarvan gemfibrozil, antibiotika klaritromisien en rifampisien, antifungale middels, immuunonderdrukkende siklosporien, MAO-remmers, ACE-remmers, NSAID's, beta-blokkers, salisiels, steroïede, alkohol.
Orale voorbehoedmiddels, afgeleides van barbituriensuur en tiasied, glukokortikoïede, antiepileptiese karbamazepien, simpatomimetiese middels, skildklierhormone verswak die effek van repaglinied.
Wanneer bogenoemde middels voorgeskryf en gekanselleer word, is 'n konsultasie by die dokter en gereelde glukemiese beheer nodig.
Repaglinide-analoë
Die naaste analoog van repaglinide is die fenielalanien-afgeleide nateglinide; die stof het dieselfde vinnige en korttermyneffek. Slegs een middel met hierdie aktiewe bestanddeel is in Rusland beskikbaar - Starlix, vervaardiger van NovartisPharma. Nateglide vir hom is beskikbaar in Japan, die tablette self - in Italië. Die prys van Starlix is ongeveer 3 duisend roebels vir 84 tablette.
Begrotingsanaloges - die wydverspreide PSM glibenclamide (Maninil), glycidone (Glurenorm), glyclazide (Diabeton, Diabetalong, Glidiab, ens.) En glimepiride (Amaryl, Diameride, ens.) PSM is minder waarskynlik as repaglinide, aangesien die effek daarvan langer is.
Gliptins (Galvus, Januvia en die analoë daarvan), geproduseer in die vorm van tablette en inspuitbare mimetika van inkretien (Baeta, Victoza), behoort ook tot middels wat insulinesintese verbeter. Die koste van behandeling met gliptiene is vanaf 1500 roebels. Mimetiese inkretien is baie duurder, vanaf 5200 roebels.