Linagliptin is 'n orale hipoglisemiese middel wat die vermoë het om die ensiem dipeptidylpetitase-4 te inhibeer. Hierdie ensiem is 'n aktiewe deelnemer aan die inaktivering van inkretienhormone.
Sulke hormone in die menslike liggaam is glucapeptide-1 en glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide. Hierdie bioaktiewe verbindings word vinnig deur die ensiem afgebreek.
Albei soorte inkretien verseker die stabiliteit van die prosesse wat verantwoordelik is vir die handhawing van die glukosevlak op 'n vlak wat die normale werking van die hele organisme verseker.
Die samestelling en doseervorm van die middel
Die geneesmiddel met dieselfde naam is die gewildste middel wat linagliptien bevat.
Die samestelling van die middel bevat die belangrikste aktiewe stof - linagliptin. Een dosis van die middel bevat 5 mg aktiewe stof.
Benewens die belangrikste aktiewe bestanddeel, bevat die medikasie aanvullende elemente.
Hulpelemente in die samestelling van die middel is soos volg:
- Mannitol.
- Voorgelatiniseerde stysel.
- Maïsstysel.
- Kolovidon.
- Magnesiumstearaat.
Die middel is 'n tablet bedek met 'n spesiale filmlaag.
Die samestelling van die spesiale laag van elke tablet bevat die volgende komponente:
- Opadra pienk;
- Valium;
- titaandioksied;
- talk;
- makrogol 6000;
- ysteroksied is rooi.
Die middel is beskikbaar in die vorm van tablette met 'n afgeronde vorm. Die tablette het skuins rande en filmbedekking. Die tabletskil is ligrooi gekleur. Die dop is met die simbool van die BI-vervaardigingsonderneming op die een oppervlak en D5 aan die ander kant gegraveer.
Tablette is beskikbaar in blisterverpakkings van 10 stukke elk. Blase word in 'n kartondoos verpak. Elke pakket bevat 3 blase. Let op dat u instruksies vir die gebruik van die middel in elke pakket van die middel bevat.
Die opberging van die middel moet op 'n donker plek plaasvind by temperature van nie hoër as 25 grade Celsius nie.
Die opbergplek van die middel moet nie toeganklik wees vir kinders nie. Die tydsduur van die middel is 3 jaar.
Farmakodinamika en farmakokinetika van 'n geneesmiddel
Na orale toediening aan die liggaam bind Linagliptin aktief aan dipeptidyl peptidase-4.
Die gevolglike komplekse verband is omkeerbaar. Binding van die ensiem met linagliptien lei tot 'n toename in die konsentrasie van inkretiene in die liggaam en help om hul aktiwiteit langer te handhaaf.
Die resultaat van die middel is 'n afname in glukagonproduksie en 'n toename in insulienafskeiding, wat op sy beurt weer die normalisering van die glukosevlak in die menslike liggaam verseker.
By die gebruik van Linagliptin is 'n afname in glukose-hemoglobien en 'n afname in glukose in bloedplasma vasgestel.
Nadat die middel ingeneem is, word dit vinnig geabsorbeer. Die maksimum konsentrasie van die geneesmiddel in plasma word bereik 1,5 uur na toediening.
Die afname in die inhoud van linagliptien kom in twee fases voor. Die eliminasie-halfleeftyd is lank en is ongeveer 100 uur. Dit is te wyte aan die feit dat die middel 'n stabiele kompleks vorm met die ensiem DPP-4. Aangesien die verband met die ensiem 'n omkeerbare opeenhoping van die middel in die liggaam is, vind dit nie plaas nie.
In die geval van die gebruik van Linagliptin teen 'n konsentrasie van 5 mg per dag, word 'n eenmalige stabiele konsentrasie van die aktiewe stof in die liggaam van die pasiënt verkry na die neem van 3 dosisse van die middel.
Die absolute biobeskikbaarheid van die middel is ongeveer 30%. As linagliptien terselfdertyd geneem word as voedsel ryk aan vet, beïnvloed sulke voedsel nie die opname van die geneesmiddel wesenlik nie.
Onttrekking van die middel uit die liggaam word hoofsaaklik deur die ingewande gedoen. Ongeveer 5% word deur die urienstelsel deur die niere uitgeskei.
Indikasies en kontraindikasies vir die gebruik van die middel
Aanduidings vir die gebruik van linagliptien is die teenwoordigheid van tipe II-diabetes by 'n pasiënt.
Tydens monoterapie word linagliptien gebruik by pasiënte met 'n onvoldoende beheer van die glukemievlak in die liggaam met behulp van dieet en fisieke aktiwiteit.
Die gebruik van die middel word aanbeveel as die pasiënt metformienintoleransie het, of as daar kontraindikasies is vir die gebruik van metformien as gevolg van die ontwikkeling van nierversaking by die pasiënt.
Die middel word aanbeveel vir tweekomponentterapie in kombinasie met metformien, sulfonielureumderivate of tiazolidinedion, in die geval dat die gebruik van dieetterapie, liggaamlike oefening en monoterapie met die aangeduide middels ondoeltreffend is.
Dit is redelik om Linagliptin as 'n komponent van driekomponentterapie te gebruik as dieet, oefening, monoterapie of tweekomponentterapie nie 'n positiewe resultaat opgelewer het nie.
Dit is moontlik om die middel in kombinasie met insulien te gebruik wanneer multikomponentterapie vir diabetes mellitus uitgevoer word, in die afwesigheid van die effek van die gebruik van 'n dieet vir liggaamlike oefening en multikomponent-insulienvrye terapie.
Die belangrikste kontraindikasies vir die gebruik van 'n mediese produk is:
- die teenwoordigheid in die liggaam van die pasiënt van tipe 1-diabetes mellitus;
- ontwikkeling van diabetiese ketoasidose;
- periode van swangerskap en laktasie;
- die ouderdom van die pasiënt is minder as 18 jaar;
- die teenwoordigheid van hipersensitiwiteit vir die werking van die bestanddele op die liggaam.
Dit is streng verbode om Linagliptin te gebruik gedurende die swangerskap en laktasie. Dit is te wyte aan die feit dat die aktiewe stof, wanneer dit in die bloed van die pasiënt binnekom, in staat is om die plasentale versperring oor te steek en ook tydens borsvoeding in borsmelk kan binnedring.
As dit absoluut noodsaaklik is om die middel tydens laktasie te gebruik, moet borsvoeding onmiddellik gestaak word.
Instruksies vir die gebruik van die middel
Instruksies vir die gebruik van die middel dui aan dat Linagliptin gebruik word in die behandeling van tipe 2-diabetes mellitus in een dosis van 5 mg een keer per dag, wat een tablet is. Die middel word mondelings geneem.
As u die tyd van die gebruik van die middel mis, moet u dit neem sodra die pasiënt dit onthou. 'N Dubbele dosis van die middel is verbode.
Afhangend van individuele eienskappe, kan sommige newe-effekte voorkom as u die medisyne inneem.
Newe-effekte wat in die liggaam van die pasiënt voorkom, kan die volgende beïnvloed:
- Die immuunstelsel.
- Asemhalingsorgane.
- Spysverteringskanaalstelsel.
Boonop is dit moontlik om aansteeklike siektes in die liggaam te ontwikkel, soos nasofaryngitis.
Wanneer u Linagliptin in kombinasie met Metformin gebruik, kan die volgende newe-effekte voorkom:
- die voorkoms van hipersensitiwiteit;
- die voorkoms van hoes;
- ontwikkeling van pankreatitis
- die voorkoms van aansteeklike siektes.
In die geval van die gebruik van die middel in kombinasie met die nuutste generasie sulfonylurea, is dit moontlik dat die liggaam versteurings ontwikkel wat verband hou met die werking:
- Die immuunstelsel.
- Metaboliese prosesse.
- Asemhalingstelsel.
- Maag-intestinale organe.
In die geval van die gebruik van Linagptin in kombinasie met Pioglipazone, kan die ontwikkeling van die volgende afwykings waargeneem word:
- die voorkoms van hipersensitiwiteit;
- hiperlipidemie by diabetes;
- die voorkoms van hoes;
- pankreatitis;
- aansteeklike siektes;
- gewigstoename.
As u Linagliptin in kombinasie met insulien gedurende die behandeling gebruik, kan die volgende newe-effekte in die liggaam van die pasiënt ontstaan:
- Die ontwikkeling van hipersensitiwiteit in die liggaam.
- Die voorkoms van hoes en versteurings in die asemhalingstelsel.
- Van die spysverteringstelsel is die voorkoms van pankreatitis en hardlywigheid moontlik.
- Aansteeklike siektes kan voorkom.
In die geval van die gebruik van Linagliptin van die tweede tipe vir die behandeling van diabetes mellitus in kombinasie met Metformin- en sulfonylurea-afgeleides, is hipersensitiwiteit, hipoglykemie, die voorkoms van hoes, die voorkoms van tekens van pankreatitis en 'n toename in liggaamsgewig.
Benewens hierdie newe-effekte, is die voorkoms en ontwikkeling van angio-edeem, urtikaria, akute pankreatitis, veluitslag in die liggaam van die pasiënt moontlik.
As 'n oordosis voorkom, moet die gewone maatreëls wat daarop gerig is om die liggaam te onderhou, gebruik word.
Sulke maatreëls is die verwydering van die middel uit die liggaam en simptomatiese terapie.
Interaksie van linagliptien met ander middels
Met die gelyktydige toediening van Metformin 850 met Linagliptin, vind 'n klinies beduidende afname in die vlak van suikers in die liggaam van die pasiënt plaas.
Die farmakokinetika van die geneesmiddel wanneer dit in kombinasie met die sulfonielureumderivate van die jongste generasie gebruik word, het feitlik geen noemenswaardige veranderinge nie.
As dit gebruik word in die komplekse behandeling van tiazolidinedione, is daar geen noemenswaardige verandering in farmakokinetika nie. Dit dui daarop dat linagliptien nie 'n remmer van CYP2C8 is nie.
Die gebruik van ritonavir in komplekse behandeling lei nie tot klinies beduidende veranderinge in die farmakodinamika en farmakokinetika van linagliptien nie.
By herhaalde gebruik van Linagliptin en Rifampicin lei dit tot 'n effense afname in die aktiwiteit van die middel
Linagliptin is teenaangedui in die behandeling van tipe 1-diabetes mellitus of die behandeling van diabetiese ketoasidose.
Die frekwensie van ontwikkeling van die toestand van hipoglukemie in die liggaam van die pasiënt tydens monoterapie is byna minimaal.
Die waarskynlikheid om hiperglykemie te ontwikkel neem toe as Linagliptin gebruik word saam met medisyne wat afgeleides van sulfonylureas van die jongste geslag is. Om hierdie rede moet spesiale sorg gedra word met ingewikkelde behandeling.
Indien nodig, moet die dosis van die medikasie wat geneem moet word, aangepas word om die vorming van tekens van hipoglisemie te voorkom.
Die gebruik van linagliptien beïnvloed nie die waarskynlikheid van komplikasies in die werk van die kardiovaskulêre stelsel nie.
Linagliptin kan gebruik word in die behandeling van diabetes by pasiënte met ernstige nierversaking.
By die gebruik van Linagliptin word 'n beduidende afname in die inhoud van glikosileerde hemoglobien en vastende glukose voorsien.
In die geval van die vermoede van die ontwikkeling van pankreatitis in die liggaam, moet die gebruik van die middel onmiddellik gestaak word.
Resensies oor die middel, die analoë daarvan en koste
Die middel, wat linagliptien insluit, het die internasionale handelsnaam Trazhenta.
Die vervaardiger van die middel is Beringer Ingelheim Roxane Inc., geleë in die Verenigde State. Boonop word die middel deur Oostenryk vervaardig. Die middel word vanaf apteke versprei op grond van 'n voorskrif deur die behandelende dokter voorgeskryf.
Resensies van pasiënte oor die dwelmmiddel is meestal positief. Negatiewe oorsigte word meestal geassosieer met die gebruik van die middel met oortredings van die gebruiksaanwysings, wat 'n oordosis of die newe-effekte van die liggaam veroorsaak.
Die koste van die middel het 'n ander waarde, afhangende van die vervaardiger, bemarker en die streek waar die middel in Rusland verkoop word.
Linagliptin 5 mg No. 30 vervaardig deur Beringer Ingelheim Roxane Inc., VSA in Rusland, het 'n gemiddelde koste van ongeveer 1760 roebels.
Linagliptin in 5 mg tablette in 'n pakket van 30 stukke wat in Oostenryk in die Russiese Federasie vervaardig word, kos 'n gemiddelde koste van 1648 tot 1724 roebels.
Die analoë van die dwelm Trazhenta, wat linagliptien bevat, is Januvia, Onglisa en Galvus. Hierdie middels bevat verskillende aktiewe bestanddele, maar die effek daarvan op die liggaam is soortgelyk aan dié van Trazhenta op die liggaam.
Lees meer oor diabetes medisyne in die video in hierdie artikel.
