Op grond van die statistieke oor die gebruik van dwelmmiddels dwarsoor die wêreld, word die eerste plek met 'n groot marge beklee deur statiene sedert dit gepatenteer is.
Atorvastatin is die eerste middel van hierdie aksie. Die middel is in Augustus 1985 in Duitsland gesintetiseer.
Statiene is middels wat ontwerp is om hipercholesterolemie te bekamp, en aterosklerose ontwikkel as gevolg daarvan. Hul optrede is om lipiedprofielaanwysers reg te stel, defekte in die vaskulêre muur te behandel en die ontsteking daarvan te verminder.
Die effek van statiene op cholesterolbiosintese
Statiene verlaag bloedcholesterol deur dit in die biosintese in die lewer te integreer.
Om dit beter te verstaan, is dit die moeite werd om die hele proses in fases te neem.
Daar is meer as twintig komponente betrokke by die biosintese-proses.
Vir die gemak van studie en begrip is daar slegs vier hooffases:
- die eerste fase is die ophoping van 'n voldoende hoeveelheid glukose in hepatosiete om met die reaksie te begin, waarna die ensiem HMG-CoA-reduktase in die proses begin word, onder die invloed waarvan 'n verbinding genaamd mevalonaat deur biotransformasie gevorm word;
- dan is gekonsentreerde mevalonaat betrokke by die fosforileringsproses, dit bestaan uit die oordrag van fosforgroepe en die vaslegging daarvan deur adenosien-tri-fosfaat, vir die sintese van energiebronne;
- die volgende fase - die kondensasieproses - dit bestaan uit die geleidelike benutting van water en die omskakeling van mevalonaat in squaleen en daarna in lanosterol;
- met die vestiging van dubbele bindings word 'n koolstofatoom aan lanosterol gekoppel - dit is die laaste fase van cholesterolproduksie wat in 'n spesiale organel van hepatosiete voorkom - die endoplasmiese retikulum.
Statins beïnvloed die eerste fase van transformasie, wat die ensiem HMG-CoA-reduktase blokkeer en die produksie van mevalonaat byna heeltemal stop. Hierdie meganisme is algemeen vir die hele groep. Dit is dus in die vorige eeu deur Duitse wetenskaplikes by Pfizer ontwikkel.
Na 'n dekade van kliniese toetse het statiene in die apteekmark verskyn. Die eerste daarvan was die oorspronklike middel Atorvastatin, die res het heelwat later verskyn en is die kopieë daarvan - dit is die sogenaamde generika.
Die meganisme van werking in die liggaam
Tevastor is 'n vierde generasie statien wat as 'n aktiewe stof rosuvastatien bevat. Tevastor is een van die gewildste afgeleides van Atorvastatin in die GOS-lande - sy voorganger.
Farmakodinamika en farmakokinetika verduidelik hoe Tevastor optree nadat dit die menslike liggaam binnekom.
Die aktiewe komponent, wat deur die slymvlies van die maag deurdring, word deur die bloedstroom deur die hele liggaam gedra en versamel na vyf uur in die lewer. Die halfleeftyd is twintig uur, wat beteken dat dit ongeveer veertig uur sal neem om dit heeltemal skoon te maak. Die middel word deur die natuurlike paaie uitgeskei - die ingewande verwyder 90%, die oorblywende hoeveelheid word deur die niere uitgeskei. Met die gereelde gebruik van die middel word die maksimum terapeutiese effek geopenbaar 'n maand na die aanvang van die behandeling.
As die pasiënt chroniese siektes het, verander die farmakokinetiese parameters:
- Wanneer kreatienopruiming met vier keer of meer daal, sal die konsentrasie van rosuvastatien met 9 keer toeneem. By pasiënte met hemodialise neem hierdie aanwysers toe tot 45%;
- By ligte en matige nierversaking, wanneer die speling meer as 30 milliliter per minuut is, bly die konsentrasie van stowwe in die plasma op die terapeutiese vlak;
- Met ontwikkelde lewerversaking neem die eliminasie-halfleeftyd toe, dit wil sê dat die aktiewe komponente in die bloed sirkuleer. Dit kan chroniese vergiftiging, nierskade en ernstige vergiftiging veroorsaak. Daarom is dit nodig tydens die behandeling om die voorskrifte van die dokter streng na te kom, om oordosis te voorkom en betyds die kontroletoetse te slaag;
By die gebruik van die medisyne moet daar onthou word dat die uitskeiding van rosuvastatien by mense van die Asiatiese ras vertraag word, en daarom moet slegs die minimum dosisse voorgeskryf word.
Samestelling en doseervorm
Die voorkoms en inhoud van die tablette wissel na gelang van die dosis.
Tevastor 5 milligram - het 'n afgeronde vorm, kleur van heldergeel tot oranje. Daar is indrukke aan weerskante van die tablet: aan die een kant in die vorm van die letter N, aan die ander kant die nommer 5. As u die tablet breek, kan u die wit kern binne sien, wat bestaan uit die rosuvastatinsout;
Tevastor 10 milligram, 20 milligram, 40 milligram - pienk afgeronde en bikonvekse tablette. Die gravering aan die letterkant is dieselfde; aan die syfersyde stem dit ooreen met die dosis wat op die blister aangedui is. Tydens die fout is 'n wit middel ook sigbaar, bedek met 'n dop.
Die samestelling van Tevastor is dieselfde vir alle dosisse, die verskil is slegs in die hoeveelheid aktiewe verbinding en hulpstowwe:
- rosuvastatin kalsium - die aktiewe stof, blokkeer die aktiewe ensiem wat glukose in mevalonaat omskakel;
- mikrokristallyne sellulose - 'n swelende bakpoeier, ingestel om die broosheid in die spysverteringskanaal te verhoog;
- laktose word gebruik as vulstof om volume en gewig te verhoog, tesame met sellulose versnel die verval;
- povidon en crospovidone - 'n bindmiddel om gemaklike sluk te verseker;
- natriumstearinefumarat - verbeter vloeibaarheid, vergemaklik die werk op die persmasjien deur kleefmiddel aan die apparaat te verminder.
Benewens hierdie bestanddele, bevat die middel pienk en oranje kleurstowwe om tablette 'n aangename kleur te gee.
Instruksies vir die gebruik van die middel
Daar is 'n sekere lys aanduidings vir die gebruik van die middel.
Alle aanwysings word aangedui in die gebruiksaanwysings.
Hierdie handleiding is 'n verpligte komponent in die verpakking van die middel wat deur die apteeknetwerk verkoop word.
Die belangrikste indikasies vir die gebruik van die medikasie is:
- Primêre (daarby is slegs lae-digtheid lipoproteïne verhoog) en gemengde (baie lae-digtheid lipoproteïene is ook verhoog) hiperskolesterolemie. Maar slegs in die geval waar 'n toename in fisieke aktiwiteit, die afskaffing van slegte gewoontes en dieetkos nie die regte effek gebring het nie;
- Hipertriglycerinemie, met 'n gelyktydige toename in lipoproteïene met lae digtheid, as 'n rigiede dieet nie cholesterol verlaag het nie;
- Aterosklerose - om die hoeveelheid lipoproteïne reseptore in die lewer te verhoog om die konsentrasie van slegte cholesterol te verminder;
- Om die ontwikkeling van kardiovaskulêre komplikasies van aterosklerose te voorkom: akute miokardiale infarksie, isgemiese beroerte, angina pectoris, veral in die teenwoordigheid van risikofaktore - rook, alkoholmisbruik, vetsug, ouer as 50 jaar.
Die gebruiksaanwysings bepaal duidelike toelaatbare dosisse vir die inname van die medisyne.
Neem mondeling, drink baie water, ongeag maaltye, sonder om te kou of te breek. Dit word aanbeveel om snags te drink, want gedurende die dag word die uitskeiding van die middel versnel en 'n groot hoeveelheid daarvan uit die liggaam geskei.
Die aanvanklike dosis is 5 mg 1 keer per dag. Dit is elke maand nodig om lipiedbeheer te ondergaan en 'n dokter konsultasie te ondergaan. Voordat 'n behandeling begin, is 'n kardioloog verplig om 'n gids vir opname te gee en te verduidelik watter newe-effekte moet ophou om hulp te neem by 'n mediese fasiliteit.
Daarbenewens is dit altyd nodig om by 'n dieet van hipocholesterol te hou, en dit beteken dat die inname van vetterige, gebraaide kosse, eiers, meel en soet kosse streng beperk word.
Patologiese effekte op die liggaam
Newe-effekte word geklassifiseer volgens die frekwensie van voorkoms as gereeld, skaars en baie skaars.
Dikwels - een geval per honderd mense - duiseligheid, pyn in die tempels en nek, ontwikkeling van tipe 2-diabetes, naarheid, braking, ontstellende ontlasting, spierpyn, aseniese sindroom;
Skaars - een geval per 1000 mense - allergiese reaksies op die bestanddele van die dwelm, van urtikaria tot die oedeem van Quincke, akute pankreatitis (ontsteking van die pankreas), veluitslag, miopatie;
Uiters seldsaam - 1/10000 gevalle - kom die rabdomyolise voor; dit is die vernietiging van spierweefsel met die vrystelling van vernietigde proteïene in die bloedstroom en die voorkoms van nierversaking.
Kontra-indikasies vir die gebruik van die medikasie is die volgende gevalle:
- Swangerskap - Rosuvastatin is uiters giftig vir die fetus omdat dit die vorming van die selwand beïnvloed deur die sintese van cholesterol te voorkom. Dit sal weer lei tot intrauteriene groeivertraging, veelvuldige orgaanversaking en respiratoriese noodsindroom. Die fetus kan sterf of gebore word met ernstige misvormings, daarom word dit streng aanbeveel dat ander medisyne vir 'n swanger pasiënt voorgeskryf word.
- Borsvoeding - dit is nog nie in kliniese studies getoets nie, dus is die risiko's onvoorspelbaar. Op hierdie tydstip moet die middel laat vaar word.
- Kinders en adolessente as gevolg van onvolmaakte organogenese kan misvormings opdoen, en toelating tot 18 jaar is verbode.
- Ernstige nierversaking.
- Siekte van die lewer, akuut of chronies.
- Op ouderdom is dit noodsaaklik om die middel met omsigtigheid voor te skryf. Aanvangsdosis van 5 mg, hoogstens 20 mg per dag onder streng mediese toesig.
- Na orgaanoorplanting as gevolg van die onverenigbaarheid van siklosporien, wat die verwerpingsreaksie en rosuvastatien onderdruk.
- Tesame met antistollingsmiddels versterk Tevastor hul werking en verhoog die protrombientyd. Dit kan belaai wees met interne bloeding.
- U kan dit nie saam met ander statiene en hipocholesterolemiese middels neem nie as gevolg van die kombinasie van farmakokinetika.
- Laktose-onverdraagsaamheid.
Daarbenewens is dit verbode om medikasie te neem as 'n pasiënt 'n hipersensitiwiteitsreaksie het op enige van die bestanddele van die middel.
Inligting oor statiene word in die video in hierdie artikel verskaf.
