Forsiga is die enigste SGLT2-remmer met 'n bewese effektiwiteit en veiligheid gedurende vier jaar gebruik. Een tablet per dag, ongeag voedselinname, waarborg 'n konstante afname in bloeddruk, 'n beduidende en aanhoudende afname in gesmelte hemoglobien en 'n konstante afname in liggaamsgewig. Die middel word nie aangedui vir die behandeling van vetsug en hipertensie nie. Die resultate was sekondêre eindpunte in kliniese proewe.
Wie is die dwelm voorgeskryf?
Dapagliflozin ('n handelsversie van Forxiga) in sy klas medisyne - remmers van natriumglukose-cotransporter tipe 2 (SGLT-2) het eerste op die Russiese farmaseutiese mark verskyn. Hy was geregistreer in monoterapie vir die behandeling van tipe 2-diabetes, asook in kombinasie met Metformin as 'n aanvangsmedikasie en in die progressiewe verloop van die siekte. Die opgehoopte ervaring stel ons vandag in staat om die medisyne vir diabete "met ervaring" in alle moontlike kombinasies te gebruik:
Met sulfanilurea-afgeleides (insluitende komplekse terapie met metformien);- Met gliptiene;
- Met tiazolidinedione;
- Met DPP-4-remmers (moontlike kombinasie met metformien en analoë);
- Met insulien (plus orale hipoglisemiese middels).
Met sulfanilurea-afgeleides (insluitende komplekse terapie met metformien);Aan wie die remmer teenaangedui is
Moenie Forsig aan diabete met die 1ste soort siekte voorskryf nie. Met individuele onverdraagsaamheid teenoor die komponente van die formule, word dit ook deur analoë vervang. Dapagliflozin word ook nie aangedui nie:
- In geval van chroniese nierprobleme, asook as glomerulêre filtrasie verminder word tot 60 ml / min / 1,73 m2;
- Diabetiese ketoasidose;
Laktose-onverdraagsaamheid;
- Laktasietekort en verhoogde sensitiwiteit vir glukose-galaktose;
- Swangerskap en laktasie;
- In die kinderjare en jeug;
- Tydens die neem van sekere soorte diuretiese middels;
- Maagsiektes;
- Met bloedarmoede;
- As die liggaam ontwater is;
- As die medikasie vir die eerste keer voorgeskryf word, op 'n volwasse ouderdom (vanaf 75 jaar).
Die gebruik van Forsigi vereis versigtigheid, as die hematokrit verhoog word, is daar infeksies in die geslagstelsel, hartversaking in chroniese vorm.
Voordele van Dapagliflozin
Die terapeutiese effek word verkry deur die remming van die natriumglukosekotransporter, farmakologiese glukosurie ontwikkel, wat gepaard gaan met gewigsverlies en 'n afname in bloeddruk. Hierdie drie-eienskap van effekte wat nie van insulien afhanklik is nie, hou 'n aantal voordele in:
- Doeltreffendheid is nie afhanklik van sensitiwiteit vir weefsel vir insulien nie;
- Die meganisme van werking laai nie ß-selle nie;
- Indirekte verbetering van ß-selvermoëns;
- Afname in insulienweerstandigheid;
- Minimale risiko van hipoglukemie vergelykbaar met placebo.
'N Insulien-onafhanklike werkingsmeganisme word geïmplementeer in alle moontlike kombinasies, in alle fases van pasiëntbestuur - van debuut tot progressiewe vorme van diabetes, wanneer kombinasies met insulien nodig is. Slegs die vermoëns daarvan is nie bestudeer in kombinasie met agoniste van GLP-1 reseptore nie.
Die duur van die siekte beïnvloed nie die vermoë van dapagliflozin nie. Anders as ander analoë wat eers in die eerste tien jaar van die ontwikkeling van diabetes effektief is, kan Forsigu diabete suksesvol gebruik "met ervaring."
Na afloop van die verloop van die neem van die remmer, duur die terapeutiese effek lank genoeg. Baie sal afhang van die nierprestasie.
Die middel help om hipertensiewe pasiënte bloeddruk te beheer, wat 'n ligte hipotensiewe effek lewer. Dit help weer om die risiko van kardiovaskulêre toestande te verminder.
Forsyga normaliseer vinnig vastende glukemie, maar cholesterolkonsentrasie (beide totaal en LDL) kan verhoog.
Potensiële skade aan dapagliflozin
Vier jaar is nie 'n baie soliede periode vir kliniese praktyk nie.
In vergelyking met metformienpreparate wat dekades suksesvol gebruik is, is die langtermyneffektiwiteit van Forsigi nie in alle opsigte bestudeer nie.
Daar kan nie gepraat word van selfmedikasie met Forsiga nie, maar selfs as die dokter die geneesmiddel voorgeskryf het, moet u na sy toestand luister, al die veranderinge neerskryf om die dokter betyds te waarsku. Hierdie voorwaardes sluit die volgende in:
- Polyuria - verhoogde urienproduksie;
- Polydipsia - 'n konstante gevoel van dors;
- Polifagie - verhoogde honger;
- Moegheid en prikkelbaarheid;
- Onverklaarbare gewigsverlies;
- Stadige genesing van wonde;
- Urienweginfeksies gepaard met jeuk en spoel van die lies;
- Glukosurie (die voorkoms van glukose in urinetoetse);
- piëlonefritis;
- Krampe in die nag (weens 'n tekort aan vloeistof);
- Swak neoplasie (nie genoeg inligting nie);
- Onkologie van die blaas en prostaat (ongeverifieerde inligting);
- Skending van die ritme van dermbewegings;
- Oormatige sweet;
- Verhoogde ureum en kreatinienvlakke in die bloed;
- Ketaocidosis (diabetiese vorm);
- dislipidemie;
- Rugpyn.
Dit is belangrik om te onthou dat dapagliflozin verhoogde nierfunksie uitlok, met verloop van tyd neem hul prestasie af, en ook die glomerulêre filtrasietempo. Vir diabete is die niere die kwesbaarste orgaan. As daar reeds aan hierdie kant afwykings is, moet die gebruik van enige Forsigi-analoë laat vaar word. 'N Gevorderde vorm van diabetiese nefropatie behels die kunsmatige skoonmaak van die niere deur hemodialise.
Glukosurie ('n hoë konsentrasie suiker in urinetoetse) het 'n slegte uitwerking op die urienweg. Die remmer verhoog die hoeveelheid “soet” urine, en daarmee saam die waarskynlikheid van infeksies wat gepaard gaan met rooiheid, jeuk en ongemak. Dikwels word sulke simptome om ooglopende redes by vroue waargeneem.
Dit is gevaarlik om 'n remmer in tipe 1-diabetes te gebruik, omdat die glukose wat die liggaam met voedsel ontvang ook deur die niere uitgeskei word. Die risiko van hipoglukemie, wat vinnig verander na 'n voorouer en koma, neem toe.
Daar is geen duidelike beeld rakende diabetiese ketoasidose nie. Meld individuele gevalle wat verband hou met ander gepaardgaande komponente van die metaboliese sindroom.
Gelyktydige toediening van diuretika ontwater die liggaam vinnig en kan gevaarlik wees.
Die meganisme van invloed van Forsigi
Die belangrikste taak van dapagliflozin is om die drempel vir die omgekeerde opname van suikers in die nierbuisies te verlaag. Die niere is die belangrikste filterorgaan wat die bloed skoonmaak en oortollige stowwe uit die urine verwyder. Ons het ons eie kriteria wat die kwaliteit van bloed bepaal wat geskik is vir die lewensduur daarvan. Die mate van die "besoedeling" daarvan word deur die niere geskat.
As die bloed deur die bloedvate beweeg, word die bloed gefiltreer. As die verbindings nie ooreenstem met die filterfraksie nie, verwyder die liggaam dit. By die filter word twee soorte urine gevorm. Primêr is eintlik bloed slegs sonder proteïene. Na die aanvanklike growwe skoonmaak ondergaan dit resorpsie. Eerste urine is altyd baie meer as sekondêr, wat per dag ophoop saam met metaboliete en deur die niere verwyder word.
By tipe 2-diabetes sluit urientoetse glukose- en ketoonliggame in, wat dui op hiperglykemie, wat nog lank kan duur. Sulke oorskryding oorskry die maksimum drempel vir die niere (10-12 mmol / l), daarom word dit gedeeltelik benut as u primêre urine ontwikkel. Maar dit is slegs moontlik met wanbalans.
Wetenskaplikes het probeer om die funksies van die niere te gebruik om hulle op te stel om glukemie en ander suikerwaardes te bekamp, en nie net met hiperglikemie nie. Om dit te kan doen, was dit nodig om die omgekeerde absorpsieproses te ontwrig, sodat die meeste glukose in die sekondêre urine agterbly en veilig uit die liggaam verwyder is.
Studies het getoon dat natriumglukosekotransporters wat in die nefron gelokaliseer is, die basis vorm van die nuutste insulien-onafhanklike meganisme vir glukosebalans. Normaalweg word 180 g glukose daagliks in alle glomeruli gefiltreer en word byna die hele liggaam in die bloedstroom opgeneem in die proksimale buis saam met ander verbindings wat nodig is vir metaboliese prosesse. SGLT-2, geleë in die S1-segment van die proksimale buisie, is verantwoordelik vir ongeveer 90% van die glukose-herabsorpsie in die niere. In die geval van hiperglukemie, bly SGLT-2 by pasiënte met tipe 2-diabetes steeds die opname van glukose, die belangrikste bron van kalorieë, in die bloedstroom.
Inhibering van natriumglukose-cotransporter tipe 2 SGLT-2 is 'n nuwe nie-insulien-onafhanklike benadering in die behandeling van tipe 2-diabetes, wat bydra tot die oplossing van baie probleme met glukemiese beheer. Die eerste viool in die proses word gespeel deur transporterproteïene, hoofsaaklik SGLT-2, wat glukose vang om die absorpsie daarvan in die niere te verhoog. SGLT-2-remmers is die doeltreffendste vir uitskeiding van glukose in volumes van 80 g / dag. Terselfdertyd neem die hoeveelheid energie af: 'n diabeet verloor tot 300 Kcal per dag.
Forsyga is 'n verteenwoordiger van die klas SGLT-2-remmers. Die werking daarvan is om glukose in die S1-segment van die proksimale buisie te blokkeer en op te neem. Dit verseker die uitskeiding van glukose in die urine. Na die gebruik van Forsigi besoek diabete gereeld die toilet: die daaglikse osmotiese diurese neem toe met 350 ml.
So 'n insulien-onafhanklike meganisme is baie belangrik, aangesien ß-selle geleidelik met die tyd verval, en insulienweerstandigheid 'n deurslaggewende rol speel in die vordering van tipe 2-diabetes. Aangesien die werking van die remmer nie beïnvloed word deur die konsentrasie van insulien nie, is dit raadsaam om dit saam met tipe 2-diabetes te gebruik in kombinasie met metformien en analoë of insulienpreparate.
Die dwelm Forsiga - kundige beoordelings
Die medisyne is voldoende bestudeer in kliniese proewe, insluitend die derde fase van die proewe, waaraan meer as 7 duisend vrywilligers deelgeneem het. Die eerste laag van die studie is monoterapie (insluitend die effektiwiteit van lae dosisse), die tweede is 'n kombinasie met ander hipoglisemiese middels (metformien, DPP-4-remmers, insulien), die derde opsie is met sulfonylureum-afgeleides of metformien. Die effektiwiteit van twee dosisse Forsig is afsonderlik bestudeer - 10 mg en 5 mg in kombinasie met metformien van die geprogrammeerde effek, veral die effektiwiteit van die geneesmiddel vir hipertensiewe pasiënte.
Forsiga het die hoogste beoordelings van kundiges ontvang. Die resultate van die studies het vasgestel dat dit 'n beduidende kliniese effek het op die vlak van gesmelte hemoglobien met 'n beduidende verskil van die placebogroep, met 'n HbA1c-dinamika van ongeveer eenheid (die maksimum waardes is gekombineer met insulien en tiazolidinedione) teen aanvanklike waardes van hoogstens 8%. By die ontleding van 'n groep pasiënte in wie die aanvanklike vlak van geslikte hemoglobien hoër was as 9%, het die dinamika van HbA1c-veranderinge daarin na 24 weke hoër gelyk - 2% (met monoterapie) en 1,5% (in verskillende variante van kombinasieterapie). Al die verskille was betroubaar in vergelyking met placebo.
Forsiga beïnvloed aktief die vlak van vas glukemie. Die maksimum reaksie word gegee deur die aanvangskombinasie dapagliflozin + metformin, waar die dinamika van vaste suikeraanwysers 3 mmol / l oorskry het. 'N Evaluering van die effek van postprandiale glukemie het plaasgevind na 'n 24-week inname van die middel. In alle kombinasies is 'n beduidende verskil in vergelyking met placebo verkry: monoterapie - minus 3,05 mmol / L, toevoeging van sulfonielureum by die preparate - minus 1,93 mmol / L, kombinasie met tiazolidinedione - minus 3,75 mmol / L.
'N Evaluering van die effek van die geneesmiddel op gewigsverlies is ook opmerklik. Al die stadiums van die studie het 'n stabiele gewigsverlies aangeteken: met monoterapie gemiddeld 3 kg, gekombineer met medisyne wat gewigstoename bevorder (insulien, sulfonylureas) - 1,6-2,26 mmol / L. Forsyga in komplekse terapie kan die ongewenste gevolge van medisyne wat bydra tot gewigstoename uitskakel. 'N Derde van diabete wat 92 kg of meer weeg en Forsigu met Metformin ontvang, behaal binne 24 weke 'n klinies beduidende resultaat: minus 4,8 kg (5% of meer). 'N Surrogaatmerk (middellyf omtrek) is ook gebruik om die effektiwiteit te evalueer. Vir ses maande is 'n aanhoudende afname in die middellyf omtrek aangeteken (gemiddeld 1,5 cm) en hierdie effek het voortgeduur en verskerp na 102 weke se terapie (minstens 2 cm).
Spesiale studies (dubbele-energie röntgenstraalabsorptiometrie) het die kenmerke van gewigsverlies geëvalueer: 70% gedurende 102 weke was dit te wyte aan verlies aan liggaamsvet - beide viscerale (op die interne organe) en onderhuid. Studies met die vergelykingsmedisyne het nie net vergelykbare effektiwiteit, langer behoud van die effek van Forsigi en Metformin vir vier jaar waarneming getoon nie, maar ook beduidende gewigsverlies in vergelyking met die groep wat Metformin in kombinasie met sulfonylureumderivate geneem het, waar gewigstoename van 4,5 kg waargeneem is.
By die bestudering van bloeddrukaanwysers was die dinamika van sistoliese bloeddruk 4,4 mm RT. Art., Diastolies - 2,1 mm RT. Art. In hipertensiewe pasiënte met 'n basistempo van tot 150 mm Hg. senior wat anti-hipertensiewe medisyne ontvang het, was die dinamika meer as 10 mm RT. Kuns, meer as 150 mm RT. Art. - meer as 12 mm RT. Art.
Aanbevelings vir gebruik
'N Orale middel word te eniger tyd gebruik, ongeag voedsel. Verpakte tablette wat 5 mg en 10 mg weeg, in kartonpakkies van 28, 30, 56 en 90 stuk. Die standaardaanbeveling vir Forsigi word voorgeskryf in die gebruiksaanwysings - 10 mg / dag. Afhangend van die dosering word een of twee tablette een keer gedrink, saam met water.
As die lewerfunksies aangetas is, verlaag die dokter die norm in een en 'n half tot twee keer (met aanvanklike behandeling 5 mg / dag.)
Die mees algemene is die kombinasie van Forsigi met Metformin of die analoë daarvan. In so 'n kombinasie word 10 mg van 'n remmer en tot 500 mg metformien voorgeskryf.
Vir die voorkoming van hipoglukemie moet Forsig versigtig voorgeskryf word teen die agtergrond van insulienterapie en in kombinasie met medisyne van die sulfonylureumgroep.
Dit is raadsaam om die medisyne op dieselfde tyd van die dag te drink, vir die maksimum effektiwiteit.
Sonder lewenstylwysiging is die evaluering van die potensiaal van 'n remmer nutteloos.
Gekombineerde terapie met glifloziene (vanaf 10 mg) verlaag die HbA1c-waardes.
As daar in ingewikkelde behandeling ook insulien is, word die gesulde hemoglobien nog meer verminder. In 'n komplekse skema, met die aanstelling van Forsigi, word die dosis insulien ook hersien. 'N Volledige verwerping van hormonale inspuitings is moontlik, maar al hierdie probleme is uitsluitlik onder die bevoegdheid van die behandelende endokrinoloog.
Spesiale aanbevelings
Pasiënte met nierinsufficiëntie moet met groter aandag behandel word: gebruik Forsigu in 'n gebalanseerde kompleks, monitor die toestand van die niere gereeld, en pas die dosis aan indien nodig. Met langdurige gebruik (vanaf 4 jaar) kan u dapagliflozin van tyd tot tyd vervang word met alternatiewe medisyne - Novonorm, Diagnlinid.
Kardioprotektore word voorgeskryf aan diabete met hart- en vaatprobleme, tesame met suikerverlagende middels, aangesien dapagliflozin 'n ekstra las op die vate kan veroorsaak.
Oordosis simptome
Oor die algemeen is die middel onskadelik; vrywilligers sonder diabetes het in eksperimente 50 keer 'n eenmalige oorskot van die dosis verdra. Suiker is na so 'n dosis vir 5 dae in die urine opgespoor, maar hipotensie, hipoglukemie of ernstige dehidrasie is nie aangeteken nie.
By die gebruik van 'n dosis van twee weke wat tien keer die norm is, het beide diabete en deelnemers sonder sulke probleme hipoglisemie 'n bietjie meer gereeld ontwikkel as met 'n placebo.
In geval van toevallige of opsetlike oordosis, word maagreiniging en onderhoudsterapie uitgevoer. Uitskeiding van Forsigi deur hemodialise is nie bestudeer nie.
Is dit moontlik om gewig te verloor met Forsiga?
Die effek daarvan om gewig te verloor is eksperimenteel bewys, maar dit is gevaarlik om die medisyne uitsluitlik vir gewigkorreksie te gebruik, daarom word die medikasie slegs op voorskrif vrygestel. Dapagliflozin belemmer aktief die normale werkswyse van die niere. Hierdie wanbalans beïnvloed die werking van alle organe en stelsels.
Die liggaam is ontwater. Die werking van die middel is soortgelyk aan die effek van 'n soutvrye dieet, waardeur u in die eerste weke 5 kg kan verloor. Sout hou water, as u die gebruik daarvan verminder, verwyder die liggaam oortollige water.
Die totale kalorie-inhoud van die dieet word verminder. As glukose nie opgeneem word nie, maar wel gebruik word, verminder dit die hoeveelheid inkomende energie: 300-350 kcal word per dag verbruik.
As u die liggaam nie met koolhidrate oorlaai nie, verdwyn die gewig meer aktief.
'N Skerp weiering om 'n remmer te gebruik, waarborg nie die stabiliteit van die resultate wat behaal is nie, daarom word dit nie aanbeveel vir gesonde mense om 'n hipoglisemiese middel uitsluitlik vir korreksie van liggaamsgewig te gebruik nie.
Geneesmiddelinteraksie-resultate
Die remmer verhoog die diuretiese potensiaal van diuretika en verhoog die risiko van dehidrasie en hipotensie.
Dapagliflozin bestaan rustig saam met metformien, pioglitazoon, sitagliptien, glimepiried, valsartan, voglibose, bumetanide. Kombinasies met rifampisien, fenytoïen, karbamazepien, fenobarbital het 'n klein uitwerking op die farmakokinetika van die geneesmiddel, maar dit beïnvloed nie die glukose-uitset nie. Geen dosisaanpassing is nodig met die kombinasie van Forsigi en mefenamiensuur nie.
Forsyga verminder op sy beurt nie die aktiwiteit van metformien, pioglitazoon, sitagliptien, glimepiried, bumetanied, valsartan, digoksien nie. Die effek op die funksies van simvastatien is nie beduidend nie.
Die effek op die farmakokinetika van rook, alkohol, verskillende diëte en kruiemedisyne is nie bestudeer nie.
Koop- en bergingsvoorwaardes
As u dink dat die medikasie as opsioneel ontwerp is, is die koste daarvan nie vir almal bekostigbaar nie: vir Forsig wissel die prys van 2400 - 2700 roebels. vir 30 tablette wat 10 mg weeg. U kan 'n boks met twee of vier blase aluminiumfoelie vryelik in die apteeknetwerk koop met 'n voorskrif. 'N Kenmerkende kenmerk van die verpakking is beskermende deursigtige stapels met 'n patroon langs die skeurlyn in die vorm van 'n geel maas.
Die medikasie benodig geen spesiale voorwaardes vir opberging nie. Die noodhulpkissie moet op temperatuurtoestande tot 30 ° C geplaas word op 'n plek wat nie toeganklik is vir kinders nie. Aan die einde van die vervaldatum (volgens die instruksies is dit drie jaar) moet die medisyne weggegooi word.
Forsiga - analoë
Slegs drie verwisselbare analoog SGLT-2 middels is ontwikkel:
- Jardins (handelsnaam) of empagliflozin;
- Invocana (handelsopsie) of canagliflozin;
- Forsiga, in die internasionale formaat - dapagliflozin.
Die ooreenkoms in die naam dui daarop dat dit dieselfde aktiewe komponent bevat. Die koste van analoogmedisyne is 2500 tot 5000 roebels. Vir die Forsig-medisyne is daar nog geen goedkoop analoë nie, as hulle in die toekoms generika ontwikkel, dan waarskynlik, gebaseer op die basiese komponent van die medisyne.
Pasiëntbeoordelings
Opsomming
Met al die verskillende metodes en medisyne vir die behandeling van tipe 2-diabetes, is daar baie onopgeloste probleme.
- Laat diagnose van die siekte (verminder die lewensverwagting met 5-6 jaar).
- Die progressiewe verloop van diabetes, ongeag terapie.
- Meer as 50% bereik nie terapeutiese doelwitte nie en handhaaf nie glukemiese beheer nie.
- Newe-effekte: hipoglukemie en gewigstoename - die prys van kwaliteit glukemiese beheer.
- Baie hoë risiko vir kardiovaskulêre gebeure (CVS).
Die meeste diabete het gelyktydige siektes wat die risiko vir CVD verhoog - vetsug, hipertensie en dislipidemie. Deur een kilogram gewig te verminder of die middelomtrek met 1 cm te verander, verminder dit die risiko om koronêre hartsiektes met 13% te ontwikkel.
Lewensverwagting wêreldwyd word deur kardiovaskulêre veiligheid bepaal. Strategie vir optimale vermindering van SS-risiko:
- Lewensstyl korreksie;
- Modifikasie van lipiedmetabolisme;
- Verlaging van bloeddruk;
- Normalisering van koolhidraatmetabolisme.
Vanuit hierdie oogpunt behoort die ideale geneesmiddel 100% glukemiese beheer, 'n lae risiko van hipoglykemie, 'n positiewe uitwerking op liggaamsgewig en ander risikofaktore (veral hoë bloeddruk, risiko vir CVD) te bied. In hierdie verband voldoen Forsig aan alle moderne vereistes: 'n beduidende afname in gesmelte hemoglobien (vanaf 1,3%), 'n lae risiko vir hipoglukemie, gewigsverlies (minus 5,1 kg / jaar met volharding vir 4 jaar), en 'n afname in bloeddruk (vanaf 5 mm Hg. v.). Die gekombineerde resultate van twee studies het getoon dat die effektiwiteit en veiligheid van die geneesmiddel Forsig in die behandeling van diabete met verskillende gepaardgaande siektes goed is. Dit is die medisyne wat die meeste voorgeskryf word (290 duisend pasiënte in 2 jaar).
