Metformien word al meer as 'n halwe eeu in die kliniese praktyk gebruik. En vandag is daar al die aanbevelings rakende die behandeling van tipe 2-diabetes wat daarop dui dat u dit in alle stadiums van die ontwikkeling van die siekte moet gebruik, aangesien dit bydra tot die vermindering van mikro- en makrovaskulêre komplikasies.
Ongelukkig is die wydverspreide gebruik van Glucofage en die analoë daarvan uit die biguaniedgroep beperk weens ongewenste gevolge vir die spysverteringskanaal, wat by 25% van die diabete ontwikkel. Volgens nie-amptelike gegewens, stop tot 10% van die pasiënte Glucofage en die generika daarvan as gevolg van dyspeptiese afwykings, waarvan die ontwikkelingsmeganisme nog nie volledig bestudeer is nie.
Glucophage-langbeginsels
Die absolute biobeskikbaarheid van per os metformien is tussen 50 en 60%. Vanuit die bloedstroom word die meeste daarvan plaaslik opgeneem, in die boonste deel van die spysverteringstelsel. En slegs 'n klein hoeveelheid van die stof is in die meer distale sone van die spysverteringskanaal. Die tyd is nie langer as 2 uur nie.
Dit is nie 'n maklike taak om metformien met langdurige vermoëns te skep nie:
- Die opname van die geneesmiddel word uitgevoer in 'n beperkte area van die boonste spysverteringskanaal;
- Met 'n oormaat metformien bo 'n sekere drempel, word 'absorpsieversadiging' opgemerk;
- As die vrystelling van die aktiewe bestanddeel vertraag word, word dit deur die dunderm opgeneem.
'Versadigde' absorpsie beteken dat die meeste daarvan nie met 'n oormaat biguanide in die 'absorpsie-venster' val nie en glad nie werk nie. Die opname van die geneesmiddel in die ingewande hou verband met die tempo waarteen dit uit die maag verwyder word. Hierdie nuanses verklaar die probleme om Glucophage te skep met 'n langdurige effek wat een keer per dag geneem kan word.
Tradisionele medisyne vertraag eenvoudig die vrystelling van die aktiewe bestanddeel vanaf die tablet met eenvormige opname van die aktiewe bestanddeel deur die lengte van die ingewande. Maar sulke middels het ook 'n tyd vir die relatiewe vinnige toediening van die aktiewe komponent in die bloedstroom onmiddellik na die neem van die pil. Soortgelyke beginsels vir Glucophage Long is onaanvaarbaar, aangesien die absorpsie van metformien geblokkeer word na die absorpsie-venster. Ja, en die aanvanklike vrystelling van die aktiewe stof kan dit "versadig" en 'n deel van die middel bly onopgeëis.
Die gebruik van Glucofage is nie meer as 3 uur nie.
Om die verteringstoleransie van eenvoudige metformien en 'n langdurige XR-variant te vergelyk, is vier tipes siektepasiënte met verskillende soorte glukofage in vier mediese sentrums in die VSA bestudeer. Die frekwensie van ongewenste gevolge vir die spysverteringskanaal by diabete wat langdurige metformien neem, was aansienlik laer as diegene wat die gewone middel gebruik het.
Die frekwensie van newe-effekte in die behandeling van verskillende soorte glukofage, asook tydens die oorgang van een spesie na 'n ander, word grafies aangetoon.
Die doeltreffendheid van die beheer van geslikte hemoglobien is in 'n blinde studie getoets. Groepe deelnemers het dieselfde effektiwiteitsresultate getoon van twee soorte glukofage.
Innoverende tegnologieë en glukofage lank
Die effek van die geleidelike vrystelling van metformien XR word voorsien deur die tabletstruktuur, wat 'n diffusiestelsel skep as gevolg van die gelversperring. Die aktiewe komponent is in 'n dubbele hidrofiliese matriks, wat die vrystelling van metformien XR deur diffusie bied. Die eksterne polimeermatriks bedek die binneste gedeelte, wat 500-750 mg van die middel bevat. As dit in die maag beland, swel die tablet van vog, is dit van buite bedek met 'n gellaag en skep dit die voorwaardes vir die vrystelling van die middel. 'N Belangrike verskil tussen hierdie tablette is dat die oplossingstempo van die geneesmiddel nie verband hou met die eienskappe van dermbeweging en pH nie. Dit stel ons in staat om die wisselvalligheid van geneesmiddelinname in die spysverteringstelsel van verskillende pasiënte uit te sluit.
Farmakokinetika van glukofage lank
Die opname van die aktiewe bestanddeel vanaf die tablet is stadiger en langer in vergelyking met 'n eenvoudige analoog. In eksperimente is 'n langdurige analoog vergelyk met 'n dosis van 200 mg / dag. en eenvoudige glukofage met 'n dosis van 2 r. 1000 mg / dag. by die bereiking van ewewigskonsentrasie. Die maksimale bloedvlak Tmax na inname van metformien XR was aansienlik hoër as dié van eenvoudige metformien (7 uur in plaas van 3-4 uur). Cmax, die beperkende konsentrasie, was in die eerste geval 'n kwart laer. Die algehele effek op bloedsuiker in die twee tipes medisyne was dieselfde. As ons die oppervlakte onder die kromme ontleed wat die afhanklikheid van die konsentrasievlak betyds kenmerk, kan ons aflei oor die bioekwivalensie van die twee soorte glukofage.
Uiteraard maak die farmakokinetiese profiel van die geneesmiddel met langdurige vermoëns dit moontlik om 'n vinnige sprong in die vlak van metformien XR in plasma uit te sluit, wat tipies is vir eenvoudige metformien.
'N Eenvormige inname van die aktiewe komponent help om newe-effekte op die spysverteringskanaal te vermy en die verdraagsaamheid van medisyne aansienlik te verbeter.
Indikasies, kontraindikasies, beperkings
Glucophage Long word voorgeskryf vir diabete met 'n 2de soort siekte as 'n lewenstylwysiging nie volledige glukemiese beheer bied nie. Die middel word veral aangedui vir pasiënte met oorgewig. Metformien word gebruik as 'n eerste-lyn medikasie vir monoterapie of komplekse behandeling met ander antidiabetiese middels, insluitend insulien.
Glucophage is 'n betroubare middel met 'n kragtige bewysbasis van effektiwiteit, maar die onvanpaste gebruik daarvan kan negatiewe gevolge hê. Die medikasie is teenaangedui:
- Met hipersensitiwiteit vir die bestanddele van die formule;
- In 'n toestand van diabetiese ketoasidose, koma en precoma;
Pasiënte met nierpatologie (kreatinienopruiming - tot 60 ml / min.);- In akute toestande (hipoksie, dehidrasie), wat nierfunksie ontlok;
- Tydens operasies en behandeling van ernstige beserings (die pasiënt word na insulien oorgeplaas);
- In siektes wat suurstofhonger van weefsels uitlok (hartaanval, ander hartpatologieë, asemhalingsversteurings);
- Diabete met lewerdisfunksies;
- Met stelselmatige misbruik van alkohol, akute alkoholvergiftiging;
- Swanger en lakterende moeders;
- In 'n toestand van melksuurdosis, insluitend geskiedenis;
- Persone met 'n hipokaloriese (tot 1000 kcal / dag) dieet.
Pasiënte met nierpatologie (kreatinienopruiming - tot 60 ml / min.);Gedurende die periode van 'n radio-isotoop of X-straalondersoek met behulp van jodium-gebaseerde merkers, is die diabeet 48 uur voor die prosedure en 48 uur nadat dit na insulien oorgedra is.
Daar moet veral gekyk word na die aanstelling van Glucophage Long aan die kategorie diabete wat volwasse ouderdom het, met wanvoeding, sowel as diegene wat aan swaar liggaamlike arbeid werk, aangesien hierdie faktore die ontwikkeling van melksuurdosis uitlok.
Glucophage Lang en swangerskap
Selfs in die beplanningstadium van 'n kind word 'n vrou met diabeet na insulien oorgedra. Dit is sinvol om hierdie behandeling gedurende die periode van borsvoeding te handhaaf, aangesien metformien teenaangedui is tydens swangerskap en laktasie. As die gesondheid van die moeder 'n oorskakeling na Glucofage Long benodig, word die kind na kunsmatige voeding oorgeplaas.
Dosis en toediening
In die bestudering van die optimale dosis vir langdurige glukofage, is dosisafhanklike effektiwiteit bewys met 'n enkele gebruik van die middel. Die maksimum effek is geopenbaar met die gebruik van 1500-2000 mg / dag. Die eksperiment het ook die moontlikheid van langdurige glukofage vergelyk met 'n behandelingstydperk van 2 p / dag. 1000 mg en 1 r / dag. 2000 mg elk. In die eerste geval het die geslikte hemoglobienindekse in die groep vrywilligers met 1,2% gedaal, in die tweede - met 1%.
Die middel is bedoel vir interne gebruik. Die tablet word met water verteer sonder om te vergruis. Die endokrinoloog bereken die skedule en dosis met inagneming van die uitslae van die toetse, die stadium van die siekte, gepaardgaande patologieë, die ouderdom van die diabeet en die reaksie van die liggaam op die geneesmiddel.
Glucophage Long - 500 mg
Met 'n dosis van 500 mg / dag. neem tablette gekombineer met aandete. As die toediening dubbel is, dan met ontbyt en aandete, maar altyd met kos.
As die pasiënt van die gewone Glucophage na 'n langdurige weergawe oorgedra word, word die aanvanklike dosis gekies volgens die totale daaglikse dosis van die vorige medikasie.
Na twee weke kan u die doeltreffendheid evalueer, as die resultaat onbevredigend is, word die dosis met 500 mg verhoog, maar nie meer as 2000 mg / dag nie. (4 st.), Wat ooreenstem met die maksimum norm. Vier tablette word ook een keer saam met die aandete geneem. As hierdie behandelingsregime nie doeltreffend genoeg was nie, kan u die tablette in 2 dosisse versprei: die een helfte in die oggend, die tweede in die aand.
Glucophage Long 500 vir gewigsverlies is slegs sinvol vir diabete en mense met metaboliese afwykings. Daar is baie oorsake van vetsug, onbeheerde selfmedikasie met 'n ernstige middel en selfdiagnose kan onvoorspelbare gevolge hê.
Dit is belangrik om die medisyne terselfdertyd te neem. Ontbyt of aandete moet vol wees. By enige behandelingsprogram word 'n diabeet 'n breukdieet aanbeveel - 5-6 keer per dag, met ligte versnaperinge tussen hoofmaaltye. As u om die een of ander rede die tyd wat u neem om die medisyne te neem, misloop, kan u die norm nie verdubbel nie, want die liggaam het tyd nodig om die dosis volledig te verwerk. U kan die pil by die eerste geleentheid neem. Die middel word nie in kursusse geneem nie, maar konstant. As die pasiënt die behandeling met metformien gestaak het, moet die behandelende dokter hiervan bewus wees.
As Glucofage Long in 'n komplekse behandeling met insulien gebruik word, word aanbeveel dat u nie meer as 1 tablet (500 mg / dag) kies nie. Die dosis van die hormooninsulien word bereken met inagneming van die dieet en die lesings van die glukometer.
Glucophage Long - 750 mg
'N Kapsel van 750 mg word ook een keer geneem, met aandete of onmiddellik daarna. Die aanvangsdosis is nie langer as een tablet nie, dosis titrering is na 'n half maand moontlik. 'N Geleidelike toename in die dosis vergemaklik die aanpassing van die liggaam en verminder die waarskynlikheid van newe-effekte vir die spysverteringskanaal.
Die aanbevole dosis langdurige glukofage is 2 tablette per dag. (1500 mg), indien die gewenste resultaat nie is nie, word die norm aangepas tot 3 stuks / dag. (2250 mg - maksimum). As die vermoëns van die middel wat stadig vrystel, nie voldoende is nie, skakel dit oor na die gewone Glucophage, wat 'n limietnorm van 3000 mg / dag het.
As die pasiënt na 'n langdurige glukofaag oorgedra word met analoë gebaseer op metformien, word hulle gelei deur die totale norm van die vorige medikasie by die keuse van 'n aanvangsdosis. As die medikasie ook 'n langdurige effek het, kan dit nodig wees om die medisyne te vervang, met inagneming van die tyd wat dit verwyder is. Diabete wat gereeld Glucophage in 'n hoeveelheid van 2000 mg of meer neem en dit met Glucophage Long vervang, is nie prakties nie.
Glucofage® lang samestelling en vrystellingsvorm
MERCK SANTE, 'n Franse vervaardigingsonderneming, stel Glucophage® vry as tablette met volhoubare vrystellings.
Afhangend van die dosis, bevat hulle 500 of 750 mg van die aktiewe bestanddeel metformienhidrochloried. Die kapsules word aangevul met vullers: natriumkarmellose, hypromellose, sellulose, magnesiumstearaat.
Wit konvekse tablette kan onderskei word deur die dosis en die logo van die onderneming aan elke kant te graveer. In aluminium blisterverpakkings word in 15 stukke verpak. In een boks kan daar 2 of 4 sulke plate wees.
Hulle laat die medisyne volgens die voorskrif vry; dit benodig geen spesiale bergingstoestande nie. By Glyukofazh Long is die prys redelik bekostigbaar: in aanlyn-apteke word dit aangebied vir 204 roebels. (dosis van 500 mg). Die tydsduur van die middel is 3 jaar.
Newe-effekte
Volgens die WGO-kriteria word die frekwensie van ongewenste effekte op die volgende skaal geëvalueer:
- Baie gereeld - ≥ 0,1;
- Gereeld - van 0,01 tot 0,1;
- Selde - van 0,001 tot 0,01;
- Skaars - van 0,0001 tot 0,001;
- Baie skaars - van 0,00001 tot 0, 0001.
As die beskikbare statistiek oor simptome nie binne die gespesifiseerde raamwerk pas nie, word enkelgevalle aangeteken.
| Organe en stelsels | Newe-effekte | frekwensie |
| SSS | smaakverswakking | gereeld (3%) |
| Spysverteringskanaal | dyspeptiese afwykings, epigastriese pyn, verlies van eetlus | dikwels |
| leer | urtikaria, pruritus, eriteem en ander allergiese reaksies | baie selde |
| metabolisme | melksuur acidose | baie selde |
| Hepatobiliêre veranderinge | hepatitis, lewerdisfunksie | geïsoleerde gevalle |
Die meeste van die ongewenste gevolge verdwyn op hul eie na aanpassing, as die ongemak spontaan nie verdwyn nie, is dit nodig om die endokrinoloog hieroor in te lig. Hy kan die dosis verminder of 'n analoog voorskryf. Soms word die frekwensie van dyspeptiese afwykings verminder deur die streng nakoming van die beginsels van lae-koolhidraatvoeding en die verdeling van die daaglikse dosis in 2 dosisse.
Geleidelike titrering van die norm (veral opwaarts) is in sulke gevalle verpligtend.
By diabete wat gedurig metformiengebaseerde medisyne neem, word vitamien B12 minder geabsorbeer. As megaloblastiese anemie gediagnoseer word, moet hierdie faktor in ag geneem word.
Lewerdisfunksies vind spontaan plaas met die afskaffing van Glucofage Long.
As gevolg van die gebrek aan risiko vir hipoglukemie, is die gebruik van die middel as monoterapie nie gevaarlik vir bestuurders en diabete nie, wie se werk verband hou met 'n verhoogde konsentrasie aandag en 'n hoë reaksietempo. Met ingewikkelde behandeling moet die moontlikhede van ander hipoglisemiese middels in ag geneem word.
Help met oordosis simptome
Die toksisiteit van metformien is eksperimenteel getoets: vrywilligers ontvang 'n dosis 42,5 keer hoër as die boonste normdrempel (85 g). Die hipoglisemie by die deelnemers het nie ontwikkel nie, die simptome van melksuurdosis het getoon.
As sulke tekens nie in 'n mediese instelling opgespoor word nie, word die ontvangs van Glucophage Long gestop en 'n ambulans ontbied.
Nadat die vlak van laktaat in die liggaam gespesifiseer is, word die hemodialise voorgeskryf. Simptomatiese terapie word ook voorgeskryf.
Geneesmiddelinteraksie-resultate
Teenaangedui kombinasies
Jodium-gebaseerde radiopaque-merkers kan melksuurdosis veroorsaak, veral by diabete met nierpatologie. Vir die periode van radiologiese studies word Glucophage Long gekanselleer. As die toestand van die niere nie kommer veroorsaak nie, kan die pasiënt na twee dae terugkeer na die gewone behandeling.
Nie aanbevole opsies nie
Glucophage long en alkohol is absoluut onversoenbaar, aangesien etielalkohol melksuur acidose kan veroorsaak, veral as dit probleme met die lewer en onreëlmatige voeding van 'n slegte gehalte het. Etanol-gebaseerde medisyne verhoog ook die waarskynlikheid van so 'n komplikasie.
Komplekse wat spesiale aandag verg
Parallel met metformien benodig sommige medisyne versigtigheid en konstante monitering van bloedsuiker.
- Danazole - verhoog die hiperglikemiese effek, benodig titrasie van 'n dosis metformien;
- Chloorpromasien - lok glukemiese toestande uit, inhibeer insulienproduksie, benodig dosisaanpassing van Glucofage Long;
- Glukokortikosteroïede - gevaarlik deur 'n afname in glukosetoleransie, 'n toename in suikers, komplikasies in die vorm van ketose;
- Diuretika (loopback) - dra by tot die ontwikkeling van melksuurdosis en nierversaking;
- β-simpatomimetika - weens die stimulering van ß-reseptore verhoog die glukemievlak, die oorgang na insulien is moontlik;
- Anti-hipertensiewe middels, insulien, salicylate, acarbose, medisyne van die sulfonylurea groep - verhoog die glukose-verlagende vermoëns van Glucofage Long, benodig dosering titrasie;
- Nifedipine - verhoog die opname van metformien en Cmax.
Die kationiese groep geneesmiddels soos morfien, amiloried, digoksien, prokaainamied, kinidien, kinien, ranitidien, triamteren, trimetoprim, vankomisien word in die nierbuisies afgeskei. Daarom is dit 'n mededinger van Glucofage in die stryd om vervoerstelsels.
Glucophage-lang assessering deur verbruikers
In 'n opname onder diabete wat Glucofage Long geneem het, blyk dit dat dit gemeng is.
- Hoë doeltreffendheid. Vinnige gewigsverlies in die afwesigheid van hongerdiëte en in die algemeen enige veranderinge in lewenstyl het my gedwing om 'n dokter te besoek. Identifiseer insulienweerstandigheid en hipotireose, wat die gewigsprobleem vererger. Glukofage word voorgeskryf, aanvanklik gereeld - 3 roebels per dag. 850 mg elk. Parallel behandel sy die skildklier. Vir drie maande het alles weer normaal geword: gewig en insulienproduksie het herstel. Nou is ek oorgeplaas na Glyukofazh Long (nou lewenslank).
- Medium effek. Ons neem Glucophage Long saam met ons vrou. Hulle sê dat hy die bloedvate versterk, die lewe verleng, en ek het ook suiker. Sodra dinge beter geword het, het ek begin slaan om die pille te neem, maar die maag het my elke keer gewreek op so 'n afleiding. Ek moes die dosis verminder en die dieet verskerp. Ek het opgemerk dat die newe-effekte toeneem met die onreëlmatige gebruik van die middel.
- Lae resultaat. Tipe 2-diabetes is verlede maand by my ontdek, Glucophage Long is voorgeskryf, aangesien werk my nie toelaat om die hele dag aan pille te dink nie. Hy het die medisyne drie weke geneem en hoe verder, hoe meer newe-effekte verskyn. Ek het volhard totdat ek in die hospitaal was. Die middel is gekanselleer en het stadig herstel.
Die verhoging van die lojaliteit van diabete teenoor terapie, die vermindering van onvoorsiene gebeure vir die spysverteringskanaal is belangrike voordele van Glucofage Long, maar die belangrikste kriterium vir die kwaliteit van 'n antidiabetiese middel is nietemin die glukemiese aanwysers by diabete met tipe 2-siekte.
