Ondanks die groot verskeidenheid suikerverlagende medisyne, is die ideale hulpmiddel om glukemie te beheer nog nie gevind nie. Vildagliptin is een van die modernste antidiabetiese middels. Dit het nie net 'n minimum newe-effekte nie: dit veroorsaak nie gewigstoename en hipoglisemie nie, beïnvloed ook nie die funksie van die hart, lewer en niere nie, maar verleng ook die betaselle se vermoë om insulien te produseer.
Vildagliptin is 'n instrument wat die lewensduur van inkretiene verhoog - natuurlike hormone in die spysverteringskanaal. Volgens dokters kan hierdie middel suksesvol gebruik word met langtermyn diabetes mellitus en in die beginfases van die siekte, insluitend as deel van 'n kombinasie-behandeling.
Hoe vildagliptin ontdek is
Die eerste inligting oor inkretiene verskyn meer as 100 jaar gelede, in 1902. Stowwe is van die derm slym geïsoleer en sekretiene genoem. Toe word hul vermoë ontdek om die vrystelling van ensieme uit die pankreas te stimuleer wat nodig is om voedsel te verteer. 'N Paar jaar later was daar voorstelle dat afskeidings ook die hormonale aktiwiteit van die klier kan beïnvloed. Dit blyk dat die hoeveelheid suiker in die urine aansienlik afneem by die neem van die incretin-voorloper by pasiënte met glukosurie, die hoeveelheid urine verminder en die gesondheid verbeter.
In 1932 kry die hormoon sy moderne naam - glukose-afhanklike insulinotropic polypeptide (HIP). Dit blyk dat dit in die selle van die slymvlies van die duodenum en jejunum gesintetiseer is. Teen 1983 is 2 glukagonagtige peptiede (GLP's) geïsoleer. Dit het geblyk dat GLP-1 insulienafskeiding veroorsaak in reaksie op glukoseinname, en die afskeiding daarvan word by diabete verminder.
Die optrede van GLP-1:
Diabetes en drukstootstowwe is iets van die verlede
- Normalisering van suiker -95%
- Eliminasie van aartrombose - 70%
- Uitskakeling van 'n sterk hartklop -90%
- Raak ontslae van hoë bloeddruk - 92%
- Die toename in energie gedurende die dag, die verbetering van slaap snags -97%
- stimuleer insulienvrystelling by pasiënte met diabetes;
- verleng die teenwoordigheid van voedsel in die maag;
- verminder die behoefte aan voedsel, dra by tot gewigsverlies;
- het 'n positiewe uitwerking op die hart en bloedvate;
- verminder die produksie van glukagon in die pankreas - 'n hormoon wat die werking van insulien verswak.
Dit verdeel incretins met die ensiem DPP-4, wat teenwoordig is op die endoteel van die kapillêres wat die dermslimosa binnedring, en dit neem 2 minute.
Die kliniese gebruik van hierdie bevindings is in 1995 deur die farmaseutiese maatskappy Novartis begin. Wetenskaplikes kon stowwe wat die werk van die DPP-4-ensiem werk, isoleer, en daarom het die lewensduur van GLP-1 en HIP verskeie kere toegeneem, en insulien sintese het ook toegeneem. Die eerste chemies stabiele stof met so 'n werkingsmeganisme wat 'n veiligheidstoets geslaag het, was vildagliptin. Hierdie naam bevat baie inligting: hier is 'n nuwe klas hipoglykemiese middels “glyptien” en 'n deel van die naam van die skepper Willhower, en 'n aanduiding van die vermoë van die geneesmiddel om glukemie “gly” te verminder en selfs die afkorting “ja”, of dipeptidylamino-peptidase, die einste ensiem DPP -4.
Werking van vildagliptien
Die begin van die inkretine-era in die behandeling van suikersiekte word amptelik oorweeg in 2000, toe die eerste moontlikheid van DPP-4 inhibering by die Kongres van Endokrinoloë aangetoon is. In 'n kort tydjie het vildagliptin 'n sterk posisie in die standaarde van diabetesterapie in baie lande van die wêreld verkry. In Rusland is die stof in 2008 geregistreer. Nou word vildagliptin jaarliks opgeneem in die lys van noodsaaklike medisyne.
Sulke vinnige sukses is te danke aan die unieke eienskappe van vildagliptin, wat bevestig is deur die resultate van meer as 130 internasionale studies.
Met diabetes kan die middel u:
- Verbeter glukemiese beheer. Vildagliptin in 'n daaglikse dosis van 50 mg help om die suiker te verminder nadat u gemiddeld 0,9 mmol / L geëet het. Glycated hemoglobien word met gemiddeld 1% verminder.
- Maak die glukosekurwe gladder deur pieke uit te skakel. Maksimum postprandiale glukemie neem af met ongeveer 0,6 mmol / L.
- Verlaag die bloeddruk dag en nag betroubaar in die eerste ses maande van die behandeling.
- Verbeter lipiedmetabolisme hoofsaaklik deur die konsentrasie van lae-digtheid lipoproteïene te verminder. Wetenskaplikes beskou hierdie effek as bykomend, en hou nie verband met die verbetering van suikersiekte nie.
- Verminder gewig en middellyf by vetsugtige pasiënte.
- Vildagliptin word gekenmerk deur goeie verdraagsaamheid en hoë veiligheid. Episodes van hipoglukemie tydens die gebruik daarvan is buitengewoon skaars: die risiko is 14 keer laer as by die gebruik van tradisionele sulfonielureumderivate.
- Die middel werk goed met metformien. By pasiënte wat metformien neem, kan die toevoeging van 50 mg vildagliptin tot die behandeling GH verder verminder met 0,7%, 100 mg met 1,1%.
Volgens die instruksies hang die werking van Galvus, die handelsnaam vir vildagliptin, direk af van die lewensvatbaarheid van beta-selle in die pankreas en glukose. In die eerste soort diabetes en by tipe 2-diabete met 'n groot persentasie beskadigde beta-selle, is vildagliptin magteloos. In gesonde mense en by diabete met normale glukose kan dit nie 'n hipoglisemiese toestand veroorsaak nie.
Op die oomblik word vildagliptin en die analoë daarvan as metformien as medisyne van die 2de reël beskou. Hulle kan die tans algemeenste sulfonielureumderivate suksesvol vervang, wat ook insulinsintese verbeter, maar baie minder veilig is.
Farmakokinetika van die middel
Farmakokinetiese aanwysers van vildagliptin uit die gebruiksaanwysings:
| aanwyser | Kwantitatiewe eienskap | |
| Biobeskikbaarheid,% | 85 | |
| Die tyd benodig om die piek konsentrasie in die bloed te bereik, min. | gevas | 105 |
| na die eet | 150 | |
| Maniere om die liggaam,% vildagliptin en sy metaboliete, uit die liggaam te verwyder | die niere | 85, waarvan 23% onveranderd is |
| die ingewande | 15 | |
| Verandering in suikerverlagende effek in lewerversaking,% | ligte | -20 |
| matige | -8 | |
| ernstige | +22 | |
| Verandering in aksie in geval van verswakte nierfunksie,% | Versterk met 8-66%, hang nie af van die mate van oortredings nie. | |
| Farmakokinetika by ouer diabete | Die konsentrasie van vildagliptin neem toe tot 32%, die effek van die middel verander nie. | |
| Die effek van voedsel op die opname en effektiwiteit van tablette | ontbreek | |
| Die effek van gewig, geslag, ras op die effektiwiteit van die middel | ontbreek | |
| Halfleeftyd, min | 180, hang nie van voedsel af nie | |
Geneesmiddels met vildagliptien
Alle regte op vildagliptin word met reg besit deur Novartis, wat baie moeite en geld belê het in die ontwikkeling en bekendstelling van die middel op die mark. Tablette word in Switserland, Spanje, Duitsland gemaak. Binnekort word die loods in Rusland by die Novartis Neva-tak in Rusland verwag. Die farmaseutiese middel, dit is vildagliptin self, het slegs Switserse oorsprong.
Vildagliptin bevat 2 Novartis-produkte: Galvus en Galvus Met. Die aktiewe stof van Galvus is slegs vildagliptine. Tablette het 'n enkele dosis van 50 mg.
Galvus Met is 'n kombinasie van metformien en vildagliptien in een tablet. Beskikbare dosisopsies: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformien), 50/850, 50/100. Met hierdie keuse kan u die kenmerke van diabetes by 'n spesifieke pasiënt in ag neem en die regte dosis medikasie akkuraat kies.
Volgens diabete is dit goedkoper om Galvus en metformien in afsonderlike tablette te neem: die prys van Galvus is ongeveer 750 roebels, metformien (Glucophage) is 120 roebels, en Galvus Meta is ongeveer 1600 roebels. Behandeling met gekombineerde Galvus Metom is egter meer effektief en gerieflik erken.
Galvus het geen analoë in Rusland wat vildagliptien bevat nie, aangesien die stof onderworpe is aan 'n proaktiewe verbod. Tans is dit nie net die vervaardiging van medisyne met vildagliptien verbode nie, maar ook die ontwikkeling van die stof self. Hierdie maatreël stel die vervaardiger in staat om die koste van die talle studies wat nodig is om enige nuwe medisyne te registreer, in te vorder.
Aanduidings vir toelating
Vildagliptin word slegs vir tipe 2-diabetes aangedui. Volgens die instruksies kan tablette voorgeskryf word:
- Benewens metformien, as die optimale dosis nie voldoende is om diabetes te beheer nie.
- Om sulfonylureum (PSM) preparate by diabete te vervang met 'n verhoogde risiko vir hipoglukemie. Die rede kan wees op ouderdom, dieetkenmerke, sport en ander fisieke aktiwiteite, neuropatie, verswakte lewerfunksie en verteringsprosesse.
- Diabete met 'n allergie vir die PSM-groep.
- In plaas van sulfonylureum, as die pasiënt poog om die begin van insulienterapie soveel moontlik te vertraag.
- As monoterapie (slegs vildagliptin), as u metformine neem, is dit teenaangedui of onmoontlik as gevolg van ernstige newe-effekte.
Die ontvangs van vildagliptien sonder versuim, moet gekombineer word met 'n diëet dieet en liggaamlike opvoeding. Hoë insulienweerstandigheid as gevolg van lae spanning en 'n ongekontroleerde inname van koolhidrate kan 'n onoorkomelike hindernis word vir die vergoeding van suikersiekte. Met die instruksie kan u vildagliptin met metformien, PSM, glitazone, insulien kombineer.
Die aanbevole dosis van die middel is 50 of 100 mg. Dit hang af van die erns van diabetes. Die middel beïnvloed veral postprandiale glukemie, daarom is dit raadsaam om soggens 'n dosis van 50 mg te drink. 100 mg word eweredig in oggend- en aandontvangs verdeel.
Frekwensie van ongewenste aksies
Die grootste voordeel van vildagliptin is die lae frekwensie van newe-effekte tydens die gebruik daarvan. Die grootste probleem by diabete wat PSM en insulien gebruik, is hipoglisemie. Ondanks die feit dat hulle gereeld in 'n ligte vorm deurgaan, is suikerdruppels gevaarlik vir die senuweestelsel, dus probeer hulle dit soveel as moontlik te vermy. Instruksies vir gebruik lig in dat die risiko van hipoglukemie by die inname van vildagliptin 0,3-0,5% is. Ter vergelyking, in die kontrolegroep wat nie die middel gebruik nie, is hierdie risiko 0,2% beoordeel.
Die hoë veiligheid van vildagliptin word ook bewys deur die feit dat gedurende die studie geen diabeet onttrekking van die middel nodig gehad het nie weens die newe-effekte daarvan, soos blyk uit dieselfde aantal weierings van behandeling in die groepe wat vildagliptin en placebo neem.
Minder as 10% van die pasiënte het gekla van lighoofdigheid, en minder as 1% het gekla van hardlywigheid, hoofpyn en swelling van die ledemate. Daar is gevind dat langdurige gebruik van vildagliptien nie lei tot 'n toename in die frekwensie van newe-effekte nie.
Volgens die aanwysings is kontraindikasies slegs die hipersensitiwiteit vir vildagliptien, kinderjare, swangerskap en laktasie. Galvus bevat laktose as 'n hulpkomponent, dus, as dit nie verdraagsaam is nie, is hierdie tablette verbode. Galvus Met word toegelaat, aangesien daar geen laktose in die samestelling daarvan is nie.
Oordosis
Moontlike gevolge van 'n oordosis vildagliptien volgens die instruksies:
| Dosis, mg / dag | oortreding |
| tot 200 | Dit word goed verdra, geen simptome nie. Die risiko van hipoglukemie neem nie toe nie. |
| 400 | Spierpyn Selde - 'n brandgevoel of tinteling op die vel, koors, perifere edeem. |
| 600 | Benewens bogenoemde oortredings, is veranderinge in die samestelling van die bloed moontlik: die groei van kreatienkinase, C-reaktiewe proteïen, AlAT, myoglobien. Laboratoriumaanwysers normaliseer geleidelik na staking van die middel. |
| meer as 600 | Die uitwerking op die liggaam is nie bestudeer nie. |
In die geval van 'n oordosis is spysverteringskanaal en simptomatiese behandeling nodig. Vildagliptienmetaboliete word deur hemodialise uitgeskei.
Let wel: 'n oordosis metformien, een van die komponente van Galvus Meta, verhoog die risiko van melksuurdosis, een van die gevaarlikste komplikasies van suikersiekte.
Vildagliptin-analoë
Na vildagliptien is nog 'n paar stowwe ontdek wat DPP-4 kan belemmer. Almal is analoë:
- Saksagliptin, handelsnaam Onglisa, produsent Astra Zeneka. Die kombinasie van saksagliptien en metformien word Comboglize genoem;
- Sitagliptin is vervat in die voorbereidings van Januvius van die onderneming Merck, Xelevia uit Berlyn-Chemie. Sitagliptien met metformien - die aktiewe stowwe van tweekomponent-tablette Janumet, 'n analoog van Galvus Meta;
- Linagliptin het die handelsnaam Trazhenta. Die medisyne is die kernkind van die Duitse maatskappy Beringer Ingelheim. Linagliptin plus metformien in een tablet heet Gentadueto;
- Alogliptin is 'n aktiewe komponent van Vipidia-tablette, wat in die VSA en Japan vervaardig word deur Takeda Pharmaceuticals. Die kombinasie van alogliptien en metformien word onder die handelsmerk Vipdomet gemaak;
- Gozogliptin is die enigste huishoudelike analoog van vildagliptin. Daar word beplan om dit deur Satereks LLC vry te stel. 'N Volledige produksiesiklus, insluitend farmakologiese middels, word in die Moskou-streek uitgevoer. Volgens die resultate van kliniese toetse was die veiligheid en effektiwiteit van gozogliptin naby vildagliptin.
In Russiese apteke kan u tans Ongliz koop (die prys vir 'n maandelikse kursus is ongeveer 1800 roebels), Combogliz (vanaf 3200 roebels), Januvius (1500 roebels), Kselevia (1500 roebels), Yanumet (vanaf 1800), Trazhent ( 1700 vryf.), Vipidia (vanaf 900 vryf.). Volgens die aantal resensies kan daar aangevoer word dat Januvius die gewildste van die analoë van Galvus is.
Resensies van dokters oor vildagliptin
Dokters waardeer vildagliptin. Hulle noem die voordele van hierdie medisyne die fisiologiese aard van die werking daarvan, goeie verdraagsaamheid, aanhoudende hipoglykemiese effek, lae risiko van hipoglykemie, bykomende voordele in die vorm van die onderdrukking van die ontwikkeling van mikroangiopatie en die verbetering van die toestand van die mure van groot vate.
Vildagliptin verhoog wel die prys van behandeling aansienlik, maar in sommige gevalle (gereelde hipoglisemie) is daar geen waardige alternatief daarvoor nie. Die effek van die geneesmiddel word as gelykstaande aan metformien en PSM beskou, met verloop van tyd verbeter die koolhidraatmetabolisme-aanwysers effens.
Lees ook hierdie:
- Glyclazide MV-tablette is die gewildste middel vir diabete.
- Dibicor-tablette - wat is die voordele daarvan vir pasiënte met diabetes (verbruikersvoordele)
