Cholesterolabsorptie-remmers: hoe werk en werk medisyne?

Pin
Send
Share
Send

Sonder cholesterol kan die menslike liggaam nie volledig bestaan ​​nie. Hierdie stof is deel van die selmembrane. Daarbenewens sal die werking van die senuweestelsel en ander belangrike organe van die menslike liggaam onmoontlik wees.

Met die oortollige inhoud van hierdie stof word slegte cholesterol bedoel, wat saam met die proteïen 'n nuwe verbinding skep - lipoproteïen. Dit bestaan ​​ook in twee vorme: lae digtheid en hoë digtheid. Anders as die tweede variëteit, is lipoproteïen met 'n hoë digtheid nie skadelik vir die liggaam nie. As die situasie nie aan die gang is nie en die vlak van hierdie lipoproteïen in die bloed nie kritiek is nie, sal dit voldoende wees vir die pasiënt om oor te skakel na voedingsvoeding en om fisiese aktiwiteit in sy lewenstyl in te voer.

Maar hierdie maatreëls lewer nie altyd die gewenste resultaat nie; in sommige gevalle kan die pasiënt mediese skoonmaak van die vate benodig.

Wetenskaplikes werk al lank om die ideale middel te skep om 'slegte' cholesterol te verminder.

Die optimale oplossing is nog nie gevind nie; verskeie groepe medisyne is geskep om cholesterol te verlaag; elkeen het sy eie positiewe en negatiewe nuanses.

Statiene is een van die beste middels vir lipoproteïene met 'n hoë bloed, maar weens 'n aantal tekortkominge en die teenwoordigheid van gevaarlike gevolge vir die liggaam, veral as u 'n hoë dosis van die middel gebruik, is dit nie altyd haastig om hulle voor te skryf nie.

Karakterisering van cholesterolabsorptie-remmers

By die behandeling van hoë bloedcholesterol word statiene nie met nikotiensuur en fibrate gemeng nie, wat dwelms van 'n ander klas is, as gevolg van die feit dat dit nie veilig genoeg is nie en die ontwikkeling van ander siektes kan veroorsaak. Byvoorbeeld, die kombinasie van fibrate en statiene verhoog die risiko van miopatie, dieselfde ding kan gebeur met 'n kombinasie van nikotiensuur en statiene, net benewens alles kan die lewer beïnvloed word.

Maar farmakoloë het 'n oplossing gevind, hulle het medisyne ontwikkel waarvan die invloed gerig is op ander meganismes vir die ontwikkeling van hipercholesterolemie, veral op die opname van cholesterol in die ingewande. Een van hierdie middels is Ezithimibe of Ezeterol.

Die voordeel van die medikasie is dat dit baie veilig is omdat die bestanddele nie in die bloed binnedring nie. Dit is baie belangrik, want die medisyne sal beskikbaar wees vir pasiënte met lewerpatologieë en diegene wat om verskillende redes gekontra-indikeer is vir die gebruik van statiene. Die kombinasie van ezeterol met statiene kan bydra tot die verbetering van die terapeutiese effek wat daarop gemik is om cholesterol in die liggaam te verlaag.

Wat die nadele van die geneesmiddel betref, word die hoë koste daarvan onderskei, en in die geval van monoprint, die mindere effek van die gebruik, in vergelyking met die resultaat van behandeling met statiene.

Indikasies vir die gebruik van die middel

Wanneer word dit aanbeveel om hierdie middel voor te skryf? Dit word aangedui vir primêre hipercholesterolemie. Ezithimibe word óf onafhanklik benewens voedingsvoeding óf in kombinasie met statiene gebruik.

Hierdie middel help om nie net die totale cholesterolvlak te verminder nie, maar ook apolipoproteïne B, trigliseriede, LDL-cholesterol, asook om die HDL-cholesterol te verhoog.

Met homosigotiese familiale hipercholesterolemie word die middel as aanvulling tot statiene gebruik om die verhoogde cholesterol, sowel as die totale LDL, te verminder.

Ezeterol word voorgeskryf vir homosigotiese sitosterolemie. Dit stel u in staat om verhoogde vlakke van kampesterol en sitosterol te verminder.

Kontraïndikasies en newe-effekte

Hierdie medikasie is verbode vir gebruik deur pasiënte wat 'n verhoogde vatbaarheid vir die bestanddele daarvan het.

Swanger vroue en tydens borsvoeding word ook nie aanbeveel om cholesterolabsorptie-remmers te gebruik nie.

As daar 'n behoefte is aan die gebruik van ezeterol deur 'n moeder wat verpleeg, sal dit waarskynlik nodig wees om te besluit om die borsvoeding te stop.

Ander kontraindikasies sluit in:

  • ouderdom jonger as 18 jaar, aangesien daar nog nie vasgestel is watter veiligheid en doeltreffendheid by die gebruik van die middel is nie;
  • die teenwoordigheid van lewerpatologieë gedurende die periode van verergering, sowel as 'n toename in die aktiwiteit van 'lewer' transaminases;
  • ernstige of matige mate van lewerversaking, gemeet aan die Child-Pyug-skaal;
  • laktose-tekort, laktose-intoleransie, glukose-galaktose wanabsorpsie;
  • die gebruik van die middel in kombinasie met fibrate;
  • gebruik deur pasiënte wat die medisyne siklosporien ontvang, moet met omsigtigheid uitgevoer word en saam met die konsentrasie van siklosporien in die bloed gemonitor word.

In die geval van monoterapie, kan 'n cholesterolabsorptieblokker newe-effekte veroorsaak soos buikpyn, spysvertering, hoofpyn. Benewens migraine kan ingewikkelde terapie met statiene simptome voorkom in die vorm van moegheid, winderigheid, probleme met ontlasting (ontsteltenis of hardlywigheid), naarheid, myalgie, verhoogde aktiwiteit van ALT, AST en CPK. Die voorkoms van veluitslag, angio-edeem, hepatitis, pankreatitis, trombositopenie en 'n toename in lewerensieme word ook nie in die kliniese praktyk uitgesluit nie.

In baie seldsame gevalle is die ontwikkeling van rabdomyolise moontlik.

Die werking van die remmer

Ezetimibe belemmer die opname van cholesterol en sekere plantstireen in die dunderm selektief. Daar word die medikasie in die dunderm gelokaliseer en laat dit nie toe dat cholesterol opgeneem word nie, waardeur die toevoer van cholesterol direk vanaf die ingewande na 'n ander orgaan verminder word - die lewer, wat die reserwes in die lewer verlaag en die uitskeiding van bloedplasma verhoog.

Cholesterolabsorptieblokkeerders verhoog nie die uitskeiding van galsure nie en belemmer ook nie die sintese van lewercholesterol nie, wat nie oor statiene gesê kan word nie. As gevolg van die verskillende werkbeginsel, kan medisyne van hierdie klasse, terwyl dit saam met statiene gebruik word, cholesterol verlaag. Prekliniese studies dui daarop dat die opname van 14C-cholesterol deur ezeterol voorkom word.

Die absolute biobeskikbaarheid van ezeterol kan nie bepaal word nie, want hierdie verbinding is byna onoplosbaar in water.

Die gebruik van die middel saam met voedselinname beïnvloed nie die biobeskikbaarheid daarvan by 'n dosis van hoogstens 10 mg nie.

Metode van toediening, dosis en koste

Voor die aanvang van die behandeling moet pasiënte met 'n hoë cholesterol dieet, moet dit voortgesit word gedurende die hele periode van gebruik van die middel. Ezeterol moet dwarsdeur die dag geneem word, ongeag voedselinname. Tipies skryf die behandelende dokter voor dat hy nie meer as een keer per dag die medisyne van 10 mg moet neem nie.

Wat die dosis met die kombinasie van Ezithimibe en statiene betref, met ingewikkelde behandeling, moet die volgende reël gevolg word: neem die dwelm een ​​keer per dag saam met statiene, volg die voorgeskrewe aanbevelings vir opname.

In parallelle behandeling met sekwestrante van vetsure en Ezithimibe, moet dit een keer per dag in 'n dosis van 10 mg geneem word, maar nie later nie as twee uur voordat sekwestrante geneem word, of nie vroeër as vier uur daarna nie.

In geval van 'n verswakte lewerfunksie, hoef pasiënte in die stadium van ligte lewerversaking nie die dosis te selekteer nie. En vir pasiënte met matige tot ernstige lewerversaking, is dit gewoonlik nie raadsaam om remmers te gebruik vir die opname van inkomende cholesterol in die derm nie.

Soos reeds genoem, is die prys van remmers nie baie bekostigbaar nie, wat verband hou met hul nadele.

Ezetimibe in 'n dosis van 10 milligram (28 stuk) kan van 1800 tot 2000 roebels gekoop word.

Ezithymibe oordosis en interaksie

As u 'n kursus met inhibeerders behandel, is dit noodsaaklik dat die dokter wat deur die dokter voorgeskryf is, streng nagekom word. Maar as 'n oordosis steeds voorkom, moet die pasiënte die volgende weet.

In seldsame gevalle van oordosis was die nadelige gebeure wat by pasiënte verskyn het, nie ernstig genoeg nie. As ons oor kliniese toetse praat, is die medisyne in een van hulle voorgeskryf aan 15 vrywilligers met 'n goeie gesondheid in 'n dosis van 50 mg per dag vir twee weke.

In 'n ander studie was 18 vrywilligers betrokke met simptome van primêre hipercholesterolemie; hulle het 40 mg Ezithimibe vir meer as 50 dae voorgeskryf. Al die deelnemers aan kliniese toetse het 'n gunstige verdraagsaamheid teenoor die geneesmiddel gehad.

Die kombinasie van Ezithimibe en die gebruik van teensuurmiddels kan die opname van die stowwe van die eerste middel verminder, maar dit beïnvloed nie die biobeskikbaarheid daarvan nie. Met gesamentlike terapie met cholestyramine word die absorpsievlak van die totale hoeveelheid eseterol met ongeveer 55 persent verlaag.

As gevolg van ingewikkelde behandeling met fenofibrate, verhoog die totale konsentrasie van die remmer ongeveer anderhalf keer. Die gebruik van eseterol saam met fibrate is nie deeglik bestudeer nie, en dit word ook nie aanbeveel dat dokters gelyktydig gebruik word nie.

Die gevaar van hoë cholesterol word in die video in hierdie artikel beskryf.

Pin
Send
Share
Send