Die lys antidiabetiese middels in apteke (sowel as dieetaanvullings, kruietee, vitamiene), sowel as voorskrif as nie-voorskrif, is indrukwekkend. En tog het nuwe medisyne volgens eksperimente meer oortuigende resultate getoon. Een van hierdie medisyne, al bekend aan diabete, is Forsiga gebaseer op dapagliflozin.
Die samestelling van die medikasie en die vorm van vrystelling
In die apteeknetwerk word Dapagliflozin as geel tablette verkoop. Afhangend van die massa, is hulle rond van vorm met die merke "5" aan die voorkant en "1427" aan die ander kant, of diamantvormig met die onderskeiding "10" en "1428".
Op een plaat in die selle is 10 stuks geplaas. tablette. In elke kartonpakket kan daar drie of 9 sulke plate wees, en daar is blase en 14 stukke elk. In 'n boks met sulke plate kan u twee of vier vind.
Die tydsduur van die medikasie is 3 jaar. Vir dapagliflozin is die prys in die apteekketting vanaf 2497 roebels.
Die belangrikste aktiewe komponent van die middel is dapagliflozin. Daarbenewens word vullers ook gebruik: sellulose, droë laktose, silikondioksied, crospovidon, magnesiumstearaat.
Farmakologie
Die aktiewe bestanddeel, dapagliflozin, is 'n kragtige remmer (SGLT2) van die natriumafhanklike tipe 2-glukose-vervoerder. Uitgedruk in die niere, kom dit nie in ander organe en weefsels voor nie (70 spesies wat getoets is). SGLT2 is die belangrikste draer wat betrokke is by glukose herabsorpsie.
Hierdie proses stop nie by tipe 2-diabetes nie, ongeag hiperglikemie. Deur glukose-oordrag te rem, verminder die remmer die herabsorpsie daarvan in die niere en word dit uitgeskei. As gevolg van hierdie interaksie neem suiker af - beide op 'n leë maag en na oefening verbeter die waardes van glikosileerde hemoglobien.
Die hoeveelheid glukose wat verwyder word hang af van die hoeveelheid oortollige suiker en die glomerulêre filtrasietempo. Die remmer beïnvloed nie die natuurlike produksie van eie glukose nie. Die vermoëns daarvan is onafhanklik van insulienproduksie en die mate van sensitiwiteit daarvoor.
Die eksperimente met die medikasie bevestig die verbetering van die toestand van die b-selle wat verantwoordelik is vir die sintese van endogene insulien.
Op hierdie manier glukose opbrengs kalorieverbruik en verlies van oortollige gewig uitlok, is daar 'n effense diuretiese effek.
Die geneesmiddel beïnvloed nie die ander glukose-vervoerders wat dit deur die liggaam versprei nie. Wat SGLT2 betref, toon dapagliflozin 'n selektiwiteit van 1400 keer hoër as teenoor die eweknie SGLT1, wat verantwoordelik is vir die opname van glukose in die ingewande.
Farmakodinamika
Met die gebruik van Forsigi deur diabete en gesonde deelnemers aan die eksperiment, is 'n toename in die glukosuriese effek opgemerk. In spesifieke figure lyk dit so: diabete het 12 weke lank die middel teen 10 g / dag geneem, en gedurende hierdie periode het die niere tot 70 g glukose verwyder, wat voldoende is tot 280 kcal / dag.
Dapagliflozinbehandeling gaan ook gepaard met osmotiese diurese. Met die behandelde behandeling was die diuriese effek 12 weke onveranderd en het dit 375 ml per dag beloop. Die proses het gepaard gegaan met die loging van 'n klein hoeveelheid natrium, maar hierdie faktor beïnvloed nie die inhoud daarvan in die bloed nie.
Farmakokinetika
- Suiging. Met orale gebruik word die middel vinnig en byna 100% in die spysverteringskanaal opgeneem. Voedselinname beïnvloed nie die opname se resultate nie. Die maksimum opeenhoping van die middel in die bloed word na 2 uur waargeneem wanneer dit op 'n leë maag gebruik word. Hoe hoër die dosis van die middel, hoe hoër is die plasmakonsentrasie oor 'n sekere periode. Teen 'n dosis van 10 mg / dag. Die absolute biobeskikbaarheid is ongeveer 78%. By gesonde deelnemers aan die eksperiment het eet nie 'n klinies beduidende effek op die farmakokinetika van die middel gehad nie.
- Verspreiding. Medikasie bind gemiddeld 91% aan bloedproteïene. By gepaardgaande siektes, byvoorbeeld nierversaking, bly hierdie aanwyser.
- Metabolisme. TЅ by gesonde mense is 12,0 uur na 'n enkele dosis van 'n tablet wat 10 mg weeg. Dapagliflozin word omskep in 'n inerte metaboliet van dapagliflozin-3-O-glukuronied, wat nie 'n farmakologiese effek het nie
- Onttrekking. Die middel met metaboliete kom uit met die hulp van die niere in die oorspronklike vorm. Ongeveer 75% word in die urine uitgeskei, die res deur die ingewande. Ongeveer 15% van dapagliflozin kom in suiwer vorm voor.
Spesiale gevalle
Die hoeveelheid glukose wat die niere uitskei in hul funksies, hang af van die erns van die patologie. By gesonde organe is hierdie aanwyser 85 g, met 'n ligte vorm - 52 g, met 'n gemiddelde - 18 g, in ernstige gevalle - 11 g glukose. Die remmer bind op dieselfde manier aan proteïene by diabete sowel as in die kontrolegroep. Die gevolge van hemodialise op behandelingsuitkomste is nie bestudeer nie.
In ligte en matige vorme van lewerdisfunksie het die farmakokinetika van Cmax en AUC met 12% en 36% verskil. So 'n fout speel nie 'n kliniese rol nie, en dit is dus nie nodig om die dosis van hierdie kategorie diabete te verminder nie. In ernstige vorms verskil hierdie aanwysers tot 40% en 67%.
In die volwassenheid is daar nie 'n beduidende verandering in die blootstelling van die geneesmiddel waargeneem nie (as daar geen ander faktore is wat die kliniese beeld vererger nie). Hoe swakker die niere, hoe groter is die blootstelling aan dapagliflozin.
In 'n stabiele toestand is die gemiddelde Cmax en AUC by pasiënte met tipe 2-diabetes met 22% hoër as by mans met diabeet.
Verskille in resultate is nie gevind nie, afhangende van die Europese, Negroid of Mongoloid ras.
Met 'n oormatige gewig, word relatief lae aanwysers van die effek van die geneesmiddel aangeteken, maar sulke foute is nie klinies beduidend nie, wat dosisaanpassing benodig.
Wie is nuttig forsyga
By die aanpassing van 'n lewenstyl (lae-koolhidraatdieet, voldoende spierbelasting), word die medikasie gebruik om glukemie te normaliseer:
Met monoterapie;- Parallel met metformien (as die hipoglisemiese effek onvoldoende is);
- In die oorspronklike geïntegreerde stroombaan.
Met monoterapie;Kontra
- Hoë sensitiwiteit vir die bestanddele van die formule;
- Tipe 1-diabetes;
- ketoasidose;
- Ernstige niersiekte;
- Genetiese onverdraagsaamheid teenoor glukose en laktase;
- Swangerskap en laktasie;
- Kinders en jeugdiges (geen betroubare data nie);
- Na akute siekte, gepaard met bloedverlies;
- Seniele ouderdom (vanaf 75 jaar) - as die eerste middel.
Standaard toepassingsskemas
Die algoritme vir die behandeling van dapagliflozin is 'n dokter, maar standaardinstruksies word in die gebruiksaanwysings voorgeskryf.
- Monoterapie. Ontvangs hang nie van voedsel af nie, die daaglikse norm is 10 mg op 'n slag.
- Uitgebreide behandeling. In kombinasie met metformien - 10 mg / dag.
- Die aanvanklike skema. Met 'n norm van Metformin 500 mg / dag. Forsigu neem 1 oortjie. (10g) per dag. As die gewenste resultaat nie is nie, verhoog die tempo van Metformin.
- Met lewerpatologieë. Diabete met ligte tot matige lewerdisfunksies is nie nodig om die dosis aan te pas nie. In 'n ernstige vorm begin hulle met 5 g / dag. Met 'n normale reaksie van die liggaam kan die norm verhoog word tot 10 mg / dag.
- Met nierafwykings. In matige en ernstige vorm word Forsig nie voorgeskryf nie (wanneer kreatinienopruiming (CC) <60 ml / min.);
- Ouderdom. As hulle 'n behandelingsprogram kies, word hulle volwassenheid gelei deur die hoeveelheid bloed en die toestand van die niere.
Newe-effekte
Die veiligheidstudies van die medisyne het 1.193 vrywilligers betrek wat Fortigu teen 10 mg / dag ontvang het, en 1393 deelnemers wat 'n placebo geneem het. Die frekwensie van ongewenste effekte was ongeveer dieselfde.
Onder die onvoorsiene effekte wat staking van terapie vereis, is die volgende waargeneem:
- Toename in QC - 0,4%;
- Infeksies van die geslagstelsel - 0.3%;
- Uitslag op die vel - 0,2%;
- Dyspeptiese afwykings; 0,2%;
- Oortredings van koördinasie - 0.2%.
Besonderhede van die studies word in die tabel aangebied.
Evalueringskriteria:
- Dikwels -> 0,1;
- Dikwels -> 0,01, <0,1;
- Soms -> 0,001, <0,01.
Tipe stelsels en organe | Baie gereeld | dikwels | selde |
| Infeksies en besmettings | Vulvovaginitis, balanitis | Geslags jeuk | |
| Metaboliese en voedingsversteurings | Hipoglukemie (met gekombineerde behandeling) | dors | |
| Gastro-intestinale afwykings | Defekasie ritme | ||
| Velintegument | sweet | ||
| Muskuloskeletale stelsel | Pyn in die ruggraat | ||
| Geslagstelsel | disurie | nocturia | |
| Laboratoriuminligting | Dislipidemie, hoë hematokrit | Die groei van QC en ureum in die bloed |
Dapagliflozin Resensies
Volgens 'n opname onder besoekers aan tematiese bronne het die meeste diabete geen newe-effekte nie, en is hulle tevrede met die behandelingsresultate. Baie word gekeer deur die koste van pille, maar persoonlike gevoelens wat verband hou met ouderdom, gepaardgaande siektes, algemene welstand kan geensins 'n riglyn wees vir die besluit oor die aanstelling van Forsigi nie.
'N Persoonlike behandelingskursus kan slegs deur 'n dokter gemaak word, hy sal analoë vir dapagliflozin (Jardins, Invokuan) afhaal as die kompleks nie doeltreffend genoeg is nie.
Op die video - verskyn funksies van Dapagliflozin as 'n nuwe soort medisyne.
