Trazhenta (internasionale naam Trajenta) is 'n betreklik nuwe klas antidiabetiese medisyne. DPP-4-remmers met 'n orale toedieningsroete is suksesvol gebruik om tipe 2-diabetes te beheer; 'n groot bewysbasis is opgebou vir die effektiwiteit daarvan.
Die aktiewe komponent van die middel is linagliptien. Diabete met 'n nierpatologie word veral waardeer vir die voordele daarvan, aangesien die middel nie 'n ekstra las op hulle uitoefen nie.
Trazhenta - samestelling en doseervorm
Vervaardigers, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Duitsland) en BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (VSA), stel die medisyne vry in die vorm van konvekse, rooi rooi tablette. Die simbool van die vervaardiger wat die middel teen vervalsing beskerm, word aan die een kant gegraveer en aan die ander kant die merk “D5” gegraveer.
Elkeen bevat 5 mg van die aktiewe bestanddeel linagliptin en verskillende vullers soos stysel, kleurstof, hypromellose, magnesiumstearaat, kopovidon, makrogol.
Elke aluminiumblister pak 7 of 10 tablette van die dwelm Trazhenta, waarvan 'n foto in hierdie afdeling gesien kan word. In die kassie kan hulle 'n ander nommer hê - van twee tot agt plate. As daar 10 selle met tablette in 'n blister is, is daar drie sulke plate in die boks.
Farmakologie
Die moontlikhede van die geneesmiddel word suksesvol verwesenlik as gevolg van die remming van die aktiwiteit van dipeptidylpeptidase (DPP-4). Hierdie ensiem is vernietigend
op die hormone HIP en GLP-1, wat 'n belangrike rol speel in die handhawing van glukose-balans. Die inkretiene verhoog die produksie van insulien, help om glukemie te beheer en inhibeer die afskeiding van glukagon. Hul aktiwiteit is van korte duur; later breek HIP en GLP-1 ensieme af. Trazhenta word omkeerbaar geassosieer met DPP-4, waardeur u die gesondheid van inkretiene kan handhaaf en selfs die doeltreffendheid daarvan kan verhoog.
Die meganisme van invloed van Trazhenty is soortgelyk aan die beginsels van die werk van ander analoë - Januvius, Galvus, Ongliza. HIP en GLP-1 word geproduseer wanneer voedingstowwe die liggaam binnedring. Die effektiwiteit van die geneesmiddel hou nie verband met die stimulering van hul produksie nie; die middel verhoog bloot die duur van hul blootstelling. Vanweë hierdie eienskappe, veroorsaak Trazhenta, soos ander incretinomimetika, nie die ontwikkeling van hipoglykemie nie, en is dit 'n beduidende voordeel bo ander klasse hipoglisemiese middels.
As die suikervlak nie beduidend oorskry word nie, help incretins om die produksie van endogene insulien deur ß-selle te verhoog. Die hormoon GLP-1, wat 'n meer beduidende lys moontlikhede het in vergelyking met GUI, blokkeer die sintese van glukagon in lewerselle. Al hierdie meganismes help om glukemie op die regte vlak stabiel te hou - om die glikosileerde hemoglobien, die vaste suiker en glukose te verminder na oefening met 'n interval van twee uur. In komplekse terapie met metformien- en sulfonielureumpreparate verbeter glukemiese parameters sonder kritieke gewigstoename.
Farmakokinetika
Nadat die spysverteringskanaal opgekom het, word die geneesmiddel vinnig geabsorbeer, word Cmax na anderhalf uur waargeneem. Die konsentrasie neem af in twee fases.
Die gebruik van tablette saam met voedsel of afsonderlik op die farmakokinetika van die middel beïnvloed nie. Die biobeskikbaarheid van die middel is tot 30%. 'N Relatiewe klein persentasie word gemetaboliseer, 5% word deur die niere uitgeskei, 85% word met ontlasting uitgeskei. Enige patologie van die niere hoef nie dwelm onttrek of dosisveranderings te word nie. Kenmerke van farmakokinetika in die kinderjare is nie bestudeer nie.
Vir wie is die medikasie gebruik
Trazent word voorgeskryf as 'n eerste-lyn medisyne of in kombinasie met ander suikerverlagende medisyne.
- Monoterapie. As die diabeet nie dwelmmiddels in die klas van bigudiene soos metformien duld nie (byvoorbeeld met nierpatologieë of individuele onverdraagsaamheid teenoor die komponente daarvan), en die lewenstylwysiging bring nie die gewenste resultate nie.
- Tweekomponent-stroombaan. Trazent word saam met sulfonielureumpreparate, metformien, tiazolidinedione voorgeskryf. As die pasiënt insulien het, kan incretinomimetic dit aanvul.
- Drie-komponent opsie. As die vorige behandelingsalgoritmes nie doeltreffend genoeg is nie, word Trazhenta gekombineer met insulien en een of ander vorm van antidiabetiese medikasie met 'n ander werkingsmeganisme.
Wie is nie aan Trazhent opgedra nie
Linagliptin is teenaangedui vir sulke kategorieë diabete:
- Tipe 1-diabetes;
- Keto-asidose veroorsaak deur diabetes;
- Swanger en lakterend;
- Kinders en jeugdiges;
- Overgevoeligheid vir die bestanddele van die formule.
Ongewenste gevolge
Op die agtergrond van die neem van linagliptien kan newe-effekte ontstaan:
- Nasofaryngitis ('n aansteeklike siekte);
- Hoesspreuke;
- hipersensitiwiteit;
- pankreatitis;
- 'N toename in trigliserol (gekombineer met sulfonylurea klasmedisyne);
- Verhoogde LDL-waardes (met gelyktydige toediening van pioglitazoon);
- Groei in liggaamsgewig;
- Hipoglykemiese simptome (teen die agtergrond van twee- en driekomponentterapie).
Die frekwensie en aantal newe-effekte wat ontwikkel na die inname van Trazhenta is soortgelyk aan die aantal newe-effekte ná die gebruik van placebo. Die newe-effekte kom meestal na vore in die drievoudige komplekse terapie van Trazhenta met metformien- en sulfonylureumderivate.
Die middel kan koördinasieversteurings veroorsaak, dit is belangrik om in ag te neem tydens die bestuur van voertuie en ingewikkelde meganismes.
Oordosis
Deelnemers het 120 tablette (600 mg) op 'n slag aangebied. 'N Enkele oordosis het geen invloed op die gesondheidstoestand van vrywilligers uit 'n gesonde kontrolegroep gehad nie. Onder diabete is oordosisgevalle nie deur mediese statistieke aangeteken nie. En tog, in geval van 'n ongeluk of opsetlike gebruik van verskillende dosisse terselfdertyd, moet die slagoffer sy maag en ingewande was om die onopgesogte deel van die medikasie te verwyder, sorbente en ander medisyne te gee in ooreenstemming met die simptome, wys die dokter.
Hoe om die middel te neem
Trazent volgens die gebruiksaanwysings moet drie keer per dag, 1 tablet (5 mg) geneem word. As die medikasie parallel met metformien in komplekse behandeling gebruik word, word die dosering hiervan gehandhaaf.
Diabete met nier- of lewerinsufficiëntie hoef nie die dosis aan te pas nie. Die norme verskil nie vir pasiënte van volwasse ouderdom nie. Op seniele ouderdom (vanaf 80 jaar) word Trazhent nie voorgeskryf nie weens die gebrek aan kliniese ervaring in hierdie ouderdomskategorie.
As u die tyd neem om die medikasie te neem, moet u so gou as moontlik 'n pil drink. Dit is onmoontlik om die norm te verdubbel. Die gebruik van die middel is nie gekoppel aan die tyd van eet nie.
Die invloed van trazhenti op swangerskap en laktasie
Die resultate van die gebruik van die middel deur swanger vroue word nie gepubliseer nie. Tot dusver is studies slegs op diere gedoen, en geen simptome van voortplantingstoksisiteit is aangeteken nie. En tog, tydens swangerskap, word vroue nie medisyne voorgeskryf nie.
In diere-eksperimente is gevind dat die middel in die moedermelk van die wyfie kan binnedring. Trazhent word dus nie voorgeskryf gedurende die periode van voeding aan vroue nie. As die gesondheidstoestand sulke terapie benodig, word die kind na kunsmatige voeding oorgeplaas.
Eksperimente met die effek van die middel op die vermoë om swanger te raak, is nog nie uitgevoer nie. Soortgelyke eksperimente op diere het geen gevaar aan hierdie kant geopenbaar nie.
Geneesmiddelinteraksie
Die gelyktydige gebruik van Trazhenta en Metformin, selfs al was die dosis hoër as die standaard, het nie tot beduidende verskille in die farmakokinetika van die medisyne gelei nie.
Die gelyktydige gebruik van Pioglitazone verander ook nie die farmakokinetiese vermoëns van albei geneesmiddels nie.
Komplekse behandeling met Glibenclamide is nie gevaarlik vir Trazhenta nie, want laasgenoemde neem Cmax effens af (met 14%).
'N Soortgelyke resultaat in die interaksie word getoon deur ander middels van die sulfonylurea-klas.
Die kombinasie van ritonavir + linagliptin verhoog die Cmax met 3 keer, sulke veranderinge hoef nie die dosis aan te pas nie.
Kombinasies met Rifampicin veroorsaak 'n afname in Cmax Trazenti. Gedeeltelik word die kliniese kenmerke behoue gebly, maar die middel werk nie 100% nie.
Dit is nie gevaarlik om Digoxin op dieselfde tyd as lynagliptien voor te skryf nie: die farmakokinetika van albei geneesmiddels verander nie.
Trazhent beïnvloed nie die vermoë van Varfavin nie.
Geringe veranderinge word waargeneem met die parallelle gebruik van linagliptien en simvastatien, maar die inkretine-mimetika beïnvloed nie die kenmerke daarvan nie.
Teen die agtergrond van die behandeling met Trazhenta, kan orale voorbehoedmiddels vrylik gebruik word.
Bykomende aanbevelings
Trazent word nie voorgeskryf vir tipe 1-diabetes nie en ook nie vir ketoasidose nie, wat 'n komplikasie van diabetes is.
Die voorkoms van hipoglykemiese situasies na behandeling met linagliptien, wat as monoterapie gebruik word, is voldoende vir die aantal sulke gevalle met placebo.
Kliniese eksperimente het getoon dat die frekwensie van voorkoms van hipoglisemie by die gebruik van Trezhenta nie in ag geneem word nie, aangesien die kritieke toestand nie linagliptien veroorsaak nie, maar metformien en medisyne van die tiazolidinedion-groep.
Wees versigtig as u Trazhenta aanstel in kombinasie met dwelms in die sulfonylurea-klas, aangesien dit hipoglisemie veroorsaak. Met 'n hoë risiko is dit nodig om die dosis medisyne van die sulfonylureumgroep aan te pas.
Linagliptin beïnvloed nie die waarskynlikheid dat patologieë van die hart en bloedvate ontwikkel nie.
In kombinasie-terapie kan Trazhent selfs met ernstige nierfunksie gebruik word.
In pasiënte van volwassenheid (ouer as 70 jaar), het Trezenta-behandeling goeie HbA1c-resultate getoon: die aanvanklike glikosileerde hemoglobien was 7,8%, die finale - 7,2%.
Die medikasie veroorsaak nie 'n toename in kardiovaskulêre gevaar nie. Die primêre eindpunt wat die frekwensie en tyd van voorkoms van dood, hartaanval, beroerte, onstabiele angina pectoris, wat hospitalisasie vereis, gekenmerk het, diabete wat linagliptien geneem het, was minder gereeld en later as vrywilligers in die kontrolegroep wat placebo- of vergelykingsmedisyne ontvang het.
In sommige gevalle het die gebruik van linagliptin aanvalle van akute pankreatitis uitgelok.
As daar tekens daarvan is (akute pyn in die epigastrium, dyspeptiese afwykings, algemene swakheid), moet die medikasie gestaak word en raadpleeg u dokter.
Ondersoek is gedoen na die invloed van Trazhenta op die vermoë om voertuie en komplekse meganismes te bestuur, maar as gevolg van moontlike verswakte koördinasie, neem die middel, indien nodig, met 'n hoë konsentrasie aandag en versigtig met die reaksie.
Analoë en koste van medikasie
Vir die dwelm Trazhenta, wissel die prys van 1500-1800 roebels vir 30 tablette met 'n dosis van 5 mg. Medikasie op voorskrif word vrygestel.
Die analoë van dieselfde klas DPP-4-remmers is Januvia gebaseer op synagliptien, Onglizu gebaseer op saxagliptin en Galvus met die aktiewe komponent vildagliptin. Hierdie medisyne pas by die ATX vlak 4-kode.
Die medisyne Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin, het 'n soortgelyke effek.
Daar is geen spesiale voorwaardes vir die berging van Trazenti in die instruksies nie. Vir drie jaar (volgens die vervaldatum) word die tablette by kamertemperatuur (tot +25 grade) op 'n donker plek geberg sonder toegang deur kinders. Medisyne wat verstryk het, kan nie gebruik word nie, dit moet weggedoen word.
Diabete en dokters oor Trazhent
Die hoë effektiwiteit van Trazenti in verskillende kombinasies is bevestig deur internasionale studies en mediese praktyke. Endokrinoloë gebruik liniagliptien as 'n eerste-medikasie of in kombinasieterapie. Met die neiging tot hipoglukemie (swaar fisieke aktiwiteit, swak voeding), in plaas van medisyne met sulfonylureumklasse, word hulle aan Trazent voorgeskryf, is daar oorsigte oor die voorskrif van die middel vir insulienweerstandigheid en vetsug. Baie diabete ontvang die middel as deel van 'n ingewikkelde behandeling, en dit is moeilik om die effektiwiteit daarvan te evalueer, maar in die algemeen is almal tevrede met die resultaat.
DPP-4-remmers, waartoe Trazhenta behoort, word nie net onderskei deur uitgesproke antidiabetiese vermoëns nie, maar ook deur 'n verhoogde mate van veiligheid, aangesien dit nie 'n hipoglisemiese effek uitlok nie, nie bydra tot gewigstoename en nie nierversaking vererger. Tot dusver word hierdie klas medisyne beskou as een van die belowendste vir die bestryding van tipe 2-diabetes.
