In die patogenese van tipe 2-diabetes word drie hoofmeganismes onderskei:
- Weefselinsulienweerstandigheid;
- Versteurings in die produksie van endogene insulien;
- Oormatige sintese van glukose deur die lewer.
Die verantwoordelikheid vir die ontwikkeling van so 'n bedrieglike siekte lê by b- en c-selle van die pankreas. Laasgenoemde produseer ook 'n hormoon wat die omskakeling van glukose in energie vir spiere en die brein stimuleer. As die tempo van die produksie daal, veroorsaak dit hiperglikemie.
B-selle is verantwoordelik vir die produksie van glukagon, die oormaat daarvan skep die voorvereistes vir die oormatige afskeiding van glukose deur die lewer. Oormatige glukagon en 'n gebrek aan insulien bied die voorwaardes vir die ophoping van onverwerkte glukose in die bloedstroom.
Effektiewe bestuur van tipe 2-diabetes is nie moontlik sonder 'n stabiele en langdurige (oor die hele periode van die siekte) beheer van koolhidraatmetabolisme nie. Talle internasionale proewe bevestig dat slegs suikervergoeding die voorwaardes bied vir die voorkoming van komplikasies en die lewensverwagting van 'n diabeet verhoog.
Ondanks al die verskillende antidiabetiese middels, slaag nie alle pasiënte met hul hulp om 'n stabiele vergoeding van koolhidrate te verkry nie. Volgens 'n gesaghebbende UKPDS-studie het 45% van diabete na 3 jaar 100% vergoeding ontvang vir die voorkoming van mikroangiopatie, en slegs 30% na 6 jaar.
Hierdie probleme bepaal die behoefte om 'n fundamenteel nuwe klas medisyne te ontwikkel wat nie net die metaboliese probleme help uitskakel nie, maar ook die pankreas onderhou, wat die fisiologiese meganisme stimuleer om insulienproduksie en glukemie te reguleer.
Die medisyne wat die inkretien-tipe suikersiekte kan beheer sonder om die pankreas te stimuleer, skielike veranderinge in glukemie, die risiko van hipoglykemie, is die nuutste ontwikkeling deur aptekers.
Die GLP-4-ensieminhibeerder Sitagliptin help 'n diabeet om die eetlus en liggaamsgewig te beheer, wat die liggaam die vermoë gee om onafhanklik die probleem van glukosetoksisiteit te oorkom.
Stel vorm en samestelling vry
Die medisyne gebaseer op sitagliptien met die handelsnaam Januvia word vervaardig in die vorm van ronde tablette met 'n pienk of beige kleur en gemerk “227” per 100 mg, “112” per 50 mg, “221” per 25 mg. Die tablette word verpak in plastiekkaste of in potloodsakkies. Daar kan verskillende borde in 'n boksie wees.
Die basiese aktiewe stof sitagliptienfosfaathidraat word aangevul met croscarmellose-natrium, magnesiumstearaat, sellulose, natriumstearielfumarat, ongeraffineerde kalsiumwaterstoffosfaat.
Vir sildagliptin hang die prys van die verpakking af, veral vir 28 tablette wat u moet betaal 1,596-1724 roebels. 'N Voorskrifmedikasie word gegee, die rakleeftyd is 1 jaar. Die medisyne benodig geen spesiale voorwaardes vir bewaring nie. Oop verpakking word vir 'n maand op die yskasdeur gestoor.
Farmakologie Sitagliptinum
Hierdie hormone word deur die dermslymvlies vervaardig, en die produksie van inkretiene neem toe met die inname van voedingstowwe. As die glukosevlak normaal en hoër is, verhoog die hormone tot 80% van die produksie van insulien en die afskeiding daarvan deur ß-selle as gevolg van seinmeganismes in die selle. GLP-1 inhibeer die hoë sekresie van glukagonhormoon deur b-selle.
'N Afname in glukagonkonsentrasie teen die agtergrond van 'n toename in insulienvolumes verseker 'n afname in glukose-afskeiding in die lewer. Hierdie meganismes en verseker die normalisering van glukemie. Die werking van incretins word beperk deur 'n sekere fisiologiese agtergrond, veral met hipoglykemie, dit beïnvloed nie die sintese van glukagon en insulien nie.
Met behulp van DPP-4 word die inkretiene gehidroliseer om inerte metaboliete te vorm. Deur die werking van hierdie ensiem te onderdruk, verhoog sitagliptien die inhoud van inkretiene en insulien, en verminder die produksie van glukagon.
Met hiperglikemie, een van die belangrikste tekens van tipe 2-diabetes, help hierdie werkingsmeganisme om die vlak van geslikte hemoglobien, honger suiker en glukose na 'n koolhidraatbelasting te verlaag. Een dosis sitagliptien kan DPP-4 se prestasie vir 'n dag blokkeer en die sirkulasie van inkretiene in die bloedstroom met 2-3 keer verhoog.
Farmakokinetika van sitagliptien
Die opname van die geneesmiddel vind vinnig plaas, met 'n biobeskikbaarheid van 87%. Die absorpsietempo is nie afhanklik van die tyd van inname en samestelling van die voedsel nie, veral die vetterige voedsel verander nie die farmakokinetiese parameters van die incretin mimetic nie.
In ewewig verhoog die ekstra gebruik van 'n 100 mg tablet die oppervlakte onder die AUC-kromme, wat die afhanklikheid van die verspreidingsvolumes betyds met 14% kenmerk. 'N Enkele dosis van 100 mg tablette waarborg 'n verspreidingsvolume van 198 l.
'N Relatiewe klein deel van die incretinimimetika word gemetaboliseer. 6 metaboliete is geïdentifiseer wat nie die vermoë het om DPP-4 te inhibeer nie. Nieropruiming (QC) - 350 ml / min. Die grootste deel van die middel word deur die niere geëlimineer (79% in onveranderde vorm en 13% in die vorm van metaboliete), die res word deur die ingewande geskei.
In die lig van die swaar las op die niere by diabete met 'n chroniese vorm (CC - 50-80 ml / min.), Is die aanwysers identies met CC 30-50 ml / min. 'n Verdubbeling van die AUC-waardes is waargeneem, met 'n CC onder 30 ml / min. - vier keer. Sulke toestande dui op dosis titrasie.
By patatologiese lewerpatrone van matige erns neem Cmax en AUC toe met 13% en 21%. In ernstige vorme verander die farmakokinetika van sitagliptien nie noemenswaardig nie, aangesien die geneesmiddel hoofsaaklik deur die niere uitgeskei word.
Wie word incretinomimetic getoon
Die medikasie word voorgeskryf vir tipe 2-diabetes, benewens 'n lae-koolhidraatdieet en voldoende spieraktiwiteit.
Dit word gebruik as 'n enkele middel en gekombineerde terapie met metformien, sulfonylureumpreparate of tiazolidinedione. Dit is ook moontlik om insulieninspuitingsmetodes te gebruik as hierdie opsie help om die probleem van insulienweerstandigheid op te los.
Kontra-indikasies vir sitagliptien
Moenie medikasie voorskryf nie:
Met 'n hoë individuele sensitiwiteit;- Diabete met tipe 1-siekte;
- Swanger en borsvoed;
- In 'n toestand van diabetiese ketoasidose;
- Aan die kinders.
Met 'n hoë individuele sensitiwiteit;Diabete met 'n chroniese vorm van nierpatologie benodig spesiale aandag.
Hoe om te neem
Vir sitagliptien word aanbeveel dat u die medisyne voor etes drink. Die standaard dosis is dieselfde vir enige behandelingsregime - 100 mg / dag. As die opname skedule gebreek is, moet die pil te eniger tyd gedrink word; die verdubbeling van die dosis is onaanvaarbaar.
Nadelige gebeure
Te oordeel na die resensies is die meeste van alle diabete bekommerd oor dyspepsie, ontstelde ontlasting. In laboratoriumtoetse word hiperurisemie, 'n afname in die doeltreffendheid van die tiroïedklier en leukositose opgemerk.
Onder ander onvoorsiene effekte ('n verband met incretin mimetika is nog nie bewys nie) - respiratoriese infeksies, artralgie, migraine, nasofaryngitis). Die voorkoms van hipoglisemie is soortgelyk aan die resultate in die placebo-kontrolegroep.
Help met oordosis
In die geval van 'n oordosis, word die oormaat van 'n onabsorbeerde middel uit die spysverteringskanaal verwyder, word alle belangrike parameters (insluitend EKG) gemonitor. Simptomatiese en ondersteunende maatreëls word aangedui, insluitend hemodialise met langdurige vermoëns (13,5 dosisse van die middel word binne 3-4 uur verwyder).
Geneesmiddelinteraksie-resultate
Met die gelyktydige gebruik van sitagliptien met metformien, rosiglitazoon, orale voorbehoedmiddels, glibenklamied, warfarien, simvastatien, verander die farmakokinetika van hierdie groep geneesmiddels nie.
Gelyktydige toediening van sitagliptien en digoksien impliseer nie 'n verandering in die dosis van medikasie nie. Soortgelyke aanbevelings word aangebied deur die instruksie en interaksie van sitagliptien en siklosporien, ketoconazole.
Sildagliptin - analoë
Sitagliptin is die internasionale naam vir die middel; die handelsnaam is Januvius. 'N Analoog kan beskou word as die gekombineerde medikasie Yanumet, wat sitagliptien en metformien insluit. Galvus behoort tot die groep DPP-4-remmers (Novartis Pharma AG, Switserland) met die aktiewe komponent vildagliptin, prys 800 roebels.
Hipoglykemiese middels is ook geskik vir die ATX-kode op vlak 4:
- Nesina (Takeda Pharmaceuticals, VSA, gebaseer op alogliptien);
- Onglisa (Bristol-Myers Squibb Company, gebaseer op saxagliptien, prys - 1800 roebels);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Italië, Brittanje, met die aktiewe stof linagliptin), prys - 1700 roebels.
Hierdie ernstige medisyne is nie in die lys van voorkeurmedisyne opgeneem nie; is dit die moeite werd om op u eie risiko en met u begroting en gesondheid te eksperimenteer?
Sitagliptin - resensies
Te oordeel na berigte oor tematiese forums word Januarie in die beginfase van die siekte dikwels aan diabete voorgeskryf. Oor sitagliptien toon resensies van dokters en pasiënte dat die gebruik van incretinomimetic baie nuanses het.
Januvia is 'n nuwe generasie medisyne en nie alle dokters het genoeg ervaring opgedoen met die gebruik daarvan nie. Tot onlangs was metformien die eerste-lyn-middel; nou word Januvia ook as monoterapie voorgeskryf. As dit voldoende is, is dit nie raadsaam om dit met metformien en ander medisyne aan te vul nie.
Diabete kla dat die medisyne nie altyd aan die vereiste vereistes voldoen nie, maar mettertyd verminder dit die doeltreffendheid daarvan. Die probleem hier is nie om aan die pille gewoond te raak nie, maar aan die eienskappe van die siekte: tipe 2-diabetes is 'n chroniese, progressiewe patologie.
Alle opmerkings lei tot die gevolgtrekking dat die bekendstelling van sitagliptien in die kliniese praktyk, wat 'n fundamenteel nuwe klas medisyne verteenwoordig, voldoende geleentheid bied om tipe 2-diabetes op enige stadium te bestuur, van prediabetes tot bykomende terapie, met onbevredigende resultate van die gebruik van tradisionele glukemiese kompensasieskemas.
Verslag deur professor A.S. Ametov, endokrinoloog-diabetoloog oor die teorie en praktyk van die gebruik van sitagliptien - op video.
