Om in die mediese praktyk van diabetes ontslae te raak, is dit gebruiklik om insulienanaloë te gebruik.
Met verloop van tyd het sulke medisyne toenemend gewild geraak onder dokters en hul pasiënte.
'N Soortgelyke neiging kan verklaar word:
- voldoende hoë doeltreffendheid van insulien in industriële produksie;
- uitstekende hoë sekuriteitsprofiel;
- gemak van gebruik;
- die vermoë om die inspuiting van die middel te sinchroniseer met die eie sekresie van die hormoon.
Na 'n rukkie word pasiënte met tipe 2-diabetes mellitus gedwing om van bloedsuikerverlagende tablette oor te skakel na inspuitings van die hormoon insulien. Daarom is die vraag na die keuse van die optimale middel vir hulle 'n prioriteit.
Kenmerke van moderne insulien
Daar is enkele beperkings in die gebruik van menslike insulien, byvoorbeeld die stadige aanvang van blootstelling ('n diabeet moet 'n inspuiting 30-40 minute voor die ete gee) en 'n te lang werktyd (tot 12 uur), wat 'n voorvereiste kan word vir vertraagde hipoglukemie.
Aan die einde van die vorige eeu het die behoefte ontstaan om insulienanaloë te ontwikkel wat sonder hierdie tekortkominge sou ontwyk. Kortwerkende insuliene het begin produseer met die maksimum vermindering van die halfleeftyd.
Dit het hulle nader gebring aan die eienskappe van inheemse insulien, wat na 4-5 minute na die bloedstroom binnegedring kan word.
Piekelose insulienvariante kan eenvormig en glad opgeneem word uit onderhuidse vette en dit veroorsaak nie nagmaal-hipoglisemie nie.
Daar was die afgelope paar jaar 'n beduidende deurbraak in farmakologie, omdat daar kennis geneem word van:
- die oorgang van suuroplossings na neutraal;
- verkryging van menslike insulien deur rekombinante DNA-tegnologie te gebruik;
- die skepping van insulienvervangers van hoë gehalte met nuwe farmakologiese eienskappe.
Insulienanalogieë verander die duur van die werking van die menslike hormoon om 'n individuele fisiologiese benadering tot terapie en 'n maksimum gemak vir die diabeet te bied.
Die middels maak dit moontlik om 'n optimale balans te bereik tussen die risiko's van 'n daling in bloedsuiker en die bereiking van die teiken glukemie.
Moderne analoë van insulien volgens die tydsduur van die werking daarvan word gewoonlik verdeel in:
- ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
- verleng (Lantus, Levemir Penfill).
Daarbenewens is daar gekombineerde middels van plaasvervangers, wat 'n mengsel van ultrashort en langdurige hormoon in 'n sekere verhouding is: Penfill, Humalog mix 25.
Humalog (lispro)
In die struktuur van hierdie insulien is die posisie van prolien en lisien verander. Die verskil tussen die geneesmiddel en oplosbare menslike insulien is die swak spontaniteit van intermolekulêre assosiasies. In die lig hiervan kan lispro vinniger in die bloedstroom van 'n diabeet opgeneem word.
As u medisyne in dieselfde dosering en terselfdertyd inspuit, gee Humalog die piek 2 keer vinniger. Hierdie hormoon word baie vinniger uitgeskakel en na 4 uur kom die konsentrasie op sy oorspronklike vlak. Die konsentrasie van eenvoudige menslike insulien sal binne 6 uur gehandhaaf word.
As ons lispro vergelyk met eenvoudige kortwerkende insulien, kan ons sê dat eersgenoemde die produksie van glukose deur die lewer baie sterker kan belemmer.
Die Humalog-middel is nog 'n voordeel - dit is meer voorspelbaar en kan die periode van dosisaanpassing aan die voedingsbelasting vergemaklik. Dit word gekenmerk deur die afwesigheid van veranderinge in die duur van die blootstelling as gevolg van 'n toename in die volume insetstof.
Met behulp van eenvoudige menslike insulien, kan die duur van sy werk afhang van die dosis. Daarvandaan ontstaan die gemiddelde duur van 6 tot 12 uur.
Met 'n toename in die dosis insulien Humalog, bly die duur van sy werk byna op dieselfde vlak en sal dit vyf uur duur.
Dit volg dat met 'n toename in die dosis lispro, die risiko van vertraagde hipoglykemie nie verhoog nie.
Aspart (Novorapid Penfill)
Hierdie insulienanalogie kan 'n voldoende insulienrespons op voedselinname byna perfek naboots. Die kort duur daarvan veroorsaak 'n relatiewe swak effek tussen maaltye, wat dit moontlik maak om die mees volledige beheer oor bloedsuiker te verkry.
As ons die resultaat van behandeling met insulienanaloë met gewone kortwerkende menslike insulien vergelyk, sal 'n beduidende toename in die kwaliteit van die beheer van postprandiale bloedsuikervlakke opgemerk word.
Gekombineerde behandeling met Detemir en Aspart bied die geleentheid:
- bykans 100% normaliseer die daaglikse profiel van die hormooninsulien;
- die kwalitatiewe gehalte van die glikosileerde hemoglobien te verbeter;
- die waarskynlikheid van hipoglikemiese toestande aansienlik verminder;
- verminder die amplitude en piek konsentrasie van die suiker in die bloed van 'n diabeet.
Dit is opmerklik dat die gemiddelde toename in liggaamsgewig tydens terapie met basale-bolus-insulienanaloges beduidend laer was as vir die hele periode van dinamiese waarneming.
Glulisin (Apidra)
Die menslike insulienanalog Apidra is 'n ultra-kort blootstellingsmiddel. Volgens die farmakokinetiese, farmakodinamiese eienskappe en biobeskikbaarheid is Glulisin gelyk aan Humalog. In die mitogeniese en metaboliese aktiwiteit verskil die hormoon nie van eenvoudige menslike insulien nie. Danksy dit is dit moontlik om dit lank te gebruik, en dit is absoluut veilig.
As 'n reël moet Apidra gebruik word in kombinasie met:
- langtermyn blootstelling aan menslike insulien;
- basale insulien analoog.
Daarbenewens word die middel gekenmerk deur 'n vinniger aanvang van die werk en die korter duur daarvan as normale menslike hormoon. Dit stel pasiënte met diabetes in staat om groter buigsaamheid te toon in die gebruik daarvan as voedsel as die menslike hormoon. Insulien begin die effek onmiddellik na toediening, en die bloedsuikervlak daal 10-20 minute nadat Apidra onderhuids ingespuit is.
Dokters beveel die gebruik van die middel onmiddellik na ete of terselfdertyd aan om hipoglykemie by ouer pasiënte te vermy. Die verminderde duur van die hormoon help om die sogenaamde "oorleg" -effek te vermy, wat dit moontlik maak om hipoglukemie te voorkom.
Glulisien kan effektief wees vir diegene wat oorgewig is, omdat die gebruik daarvan nie verdere gewigstoename veroorsaak nie. Die middel word gekenmerk deur 'n vinnige aanvang van die maksimum konsentrasie in vergelyking met ander soorte hormone, gereeld en lispro.
Apidra is ideaal vir verskillende oorgewig grade vanweë sy hoë buigsaamheid in gebruik. In vetsugtipe vetsug, kan die absorpsietempo van die geneesmiddel wissel, wat dit moeilik maak vir die prandiale glukemiese beheer.
Detemir (Levemir Penfill)
Levemir Penfill is 'n analoog van menslike insulien. Dit het 'n gemiddelde bedryfstyd en het geen pieke nie. Dit help om basiese glukemiese beheer gedurende die dag te verseker, maar onderhewig aan dubbele gebruik.
As dit onderhuids toegedien word, vorm Detemir stowwe wat in die interstisiële vloeistof aan serumalbumien bind. Insulien bind alreeds na die oordrag deur die kapillêre wand aan albumien in die bloedstroom.
In die voorbereiding is slegs die vrye fraksie biologies aktief. Daarom is bindend aan albumien en die stadige verval daarvan lang en piekvrye uitvoering.
Levemir Penfill-insulien werk glad op die pasiënt met diabetes en vul die volledige behoefte aan basale insulien aan. Dit gee nie skud voor onderhuidse toediening nie.
Glargin (Lantus)
Glargin-insulienvervanger is ultra vinnig. Hierdie middel kan goed en heeltemal oplosbaar wees in 'n effens suur omgewing, en in 'n neutrale omgewing (in onderhuidse vet) is dit swak oplosbaar.
Onmiddellik na subkutane toediening tree Glargin in op 'n neutraliseringsreaksie met die vorming van mikro-presipitasie, wat nodig is vir die verdere vrystelling van die geneesmiddelhexamers en die verdeling daarvan in insulienhormoonmonomere en -dimeer.
As gevolg van die gladde en geleidelike vloei van Lantus na die bloedstroom van 'n pasiënt met diabetes, vind sy sirkulasie binne 24 uur plaas. Dit maak dit moontlik om slegs een keer per dag insulienanalogieë te spuit.
As 'n klein hoeveelheid sink bygevoeg word, kristaliseer insulien Lantus in die onderhuidse weefsel, wat die absorpsietyd verder verleng. Absoluut al hierdie eienskappe van hierdie middel waarborg die gladde en heeltemal pieklose profiel.
Glargin begin 60 minute na onderhuidse inspuiting werk. Die bestendige konsentrasie in die bloedplasma van die pasiënt kan waargeneem word na 2-4 uur vanaf die oomblik dat die eerste dosis toegedien is.
Ongeag die presiese inspuitingstyd van hierdie ultra vinnige middel (oggend of saans) en die onmiddellike inspuitplek (maag, arm, been), sal die blootstelling aan die liggaam duur:
- gemiddeld - 24 uur;
- maksimum - 29 uur.
Die vervanging van insulien Glargin kan volledig ooreenstem met die fisiologiese hormoon in die hoë doeltreffendheid daarvan, omdat die middel:
- stimuleer suikerverbruik kwalitatief deur insulienafhanklike perifere weefsel (veral vetterig en gespierd);
- inhibeer glukoneogenese (verlaag bloedglukose).
Daarbenewens belemmer die geneesmiddel die afbreek van vetweefsel (lipolise), die ontbinding van proteïen (proteolise) aansienlik, terwyl dit die produksie van spierweefsel verhoog.
Mediese studies oor die farmakokinetika van Glargin het getoon dat die pieklose verspreiding van hierdie middel dit moontlik maak om die basale produksie van die endogene hormooninsulien binne 24 uur byna 100% na te boots. Terselfdertyd word die waarskynlikheid om hipoglikemiese toestande en skerp spring in bloedsuikervlakke te ontwikkel aansienlik verminder.
Humalog mengsel 25
Hierdie middel is 'n mengsel wat bestaan uit:
- 75% geprotamineerde suspensie van die hormoon lispro;
- 25% insulien Humalog.
Hierdie en ander insulienanaloë word ook gekombineer volgens hul vrystellingsmeganisme. 'N Uitstekende duur van die middel word verseker danksy die effek van die geprotamineerde suspensie van die hormoon lyspro, wat dit moontlik maak om die basale produksie van die hormoon te herhaal.
Die oorblywende 25% van lispro-insulien is 'n komponent met 'n ultra-kort blootstellingstydperk, wat 'n positiewe uitwerking op die glukemie het nadat hulle geëet het.
Dit is opmerklik dat die Humalog in die samestelling van die mengsel die liggaam baie vinniger beïnvloed in vergelyking met die kort hormoon. Dit sorg vir 'n maksimum beheer van die uitstel van glukemie en daarom is die profiel meer fisiologies in vergelyking met die kortwerkende insulien.
Gekombineerde insuliene word veral aanbeveel vir mense met tipe 2-diabetes. Hierdie groep sluit bejaarde pasiënte in wat gewoonlik geheueprobleme het. Dit is die rede waarom die bekendstelling van die hormoon voordat u dit eet of onmiddellik daarna, die lewensgehalte van sulke pasiënte aansienlik verbeter.
Studies oor die gesondheidstoestand van diabete in die ouderdomsgroep 60 tot 80 jaar met behulp van die middel Humalog mix 25 het getoon dat hulle daarin geslaag het om uitstekende vergoeding vir koolhidraatmetabolisme te kry. In die modus van hormoonadministrasie voor en na etes, het dokters daarin geslaag om 'n effense gewigstoename en 'n buitengewone hoeveelheid hipoglukemie te kry.
Wat is beter insulien?
As ons die farmakokinetika van die betrokke medisyne vergelyk, is die aanstelling deur die behandelende geneesheer redelik geregverdig in die geval van diabetes mellitus, beide die eerste en die tweede tipe. 'N Beduidende verskil tussen hierdie insuliene is die afwesigheid van 'n toename in liggaamsgewig tydens behandeling en 'n afname in die aantal nagtelike veranderinge in die konsentrasie van glukose in die bloed.
Daarbenewens is dit belangrik om te let op die behoefte aan slegs 'n enkele inspuiting gedurende die dag, wat baie meer gerieflik is vir pasiënte. Die effektiwiteit van die menslike insulien Glargin-analoog in kombinasie met metformien is veral hoog vir pasiënte met die tweede tipe diabetes. Studies het getoon dat daar 'n beduidende afname in die nagsuiker in suikerkonsentrasie is. Dit help om daaglikse glukemie betroubaar te maak.
Die kombinasie van Lantus met orale medikasie om bloedsuiker te verlaag, is bestudeer by pasiënte wat nie vir diabetes kan vergoed nie.
Hulle moet so gou as moontlik aan Glargin toegeken word. Hierdie middel kan aanbeveel word vir behandeling met 'n dokter endokrinoloog en algemene praktisyn.
Intensiewe terapie met Lantus maak dit moontlik om glukemiese beheer aansienlik te verbeter in alle groepe pasiënte met diabetes mellitus.
